公开(公告)号：CN115043878B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202210617860.4

申请日：2022-06-01

Applicant: 上海市第一人民医院 ,  南京中医药大学

Inventor： 刘源 ,  刘武昆 ,  杨志斌 ,  柳玉 ,  黄胜

IPC: C07F9/50 ,  C07F9/6584 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。

公开(公告)号：CN115043878A

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202210617860.4

申请日：2022-06-01

Applicant: 上海市第一人民医院 ,  南京中医药大学

Inventor： 刘源 ,  刘武昆 ,  杨志斌 ,  柳玉 ,  黄胜

IPC: C07F9/50 ,  C07F9/6584 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。

公开(公告)号：CN113135958A

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202110378013.2

申请日：2021-04-08

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 麻彤辉 ,  刘武昆 ,  陈秀丽 ,  马骁驰 ,  黄胜

IPC: C07F9/6506 ,  A61K31/675 ,  A61P31/04

Abstract: 氮杂环卡宾硒‑金化合物在制备抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染新型抗菌药物中的应用，其属于药物制备的技术领域。氮杂环卡宾硒‑金化合物以含硒的咪唑类氮杂环卡宾硒取代金诺芬结构中的硫糖配体，氮杂环卡宾硒‑金化合物中Au‑Se的反应活性高于Au‑S键，可在一定程度上避免金诺芬结构中的Au‑S键易被还原性硫醇破坏，在未达到靶点前被代谢而产生毒副作用的问题。体外抗菌活性显示化合物H7和H8抑制耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌的IC50为3.34和4.67μM，MIC均为10μM，MBC为20μM。动物体内给药同样表现出良好的抗耐药菌作用，能够显著延长耐药菌感染下小鼠的生存时间，具有重要的实际应用价值。

公开(公告)号：CN113135958B

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202110378013.2

申请日：2021-04-08

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 麻彤辉 ,  刘武昆 ,  陈秀丽 ,  马骁驰 ,  黄胜

IPC: C07F9/6506 ,  A61K31/675 ,  A61P31/04

Abstract: 氮杂环卡宾硒‑金化合物在制备抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染新型抗菌药物中的应用，其属于药物制备的技术领域。氮杂环卡宾硒‑金化合物以含硒的咪唑类氮杂环卡宾硒取代金诺芬结构中的硫糖配体，氮杂环卡宾硒‑金化合物中Au‑Se的反应活性高于Au‑S键，可在一定程度上避免金诺芬结构中的Au‑S键易被还原性硫醇破坏，在未达到靶点前被代谢而产生毒副作用的问题。体外抗菌活性显示化合物H7和H8抑制耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌的IC50为3.34和4.67μM，MIC均为10μM，MBC为20μM。动物体内给药同样表现出良好的抗耐药菌作用，能够显著延长耐药菌感染下小鼠的生存时间，具有重要的实际应用价值。