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公开(公告)号：CN115650898A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211115263.8
申请日：2022-09-13
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/18
Abstract: 本发明公开了一种2位取代的7‑甲氧基‑色醇衍生物的合成方法，属于有机合成技术领域。包括以下步骤：在反应器中，在惰性氛围下，化合物1和化合物2以有机溶剂为反应介质，在四三苯基膦钯和碱的作用下加热反应，反应结束后进行后续分离提纯，获得7‑甲氧基吲哚记为化合物3；然后将化合物3在碱性条件下水解乙酸酯，后续分离提纯获得2位取代的7‑甲氧基‑色醇衍生物记为化合物4。本发明提供的合成方法步骤简单、操作安全，所用原料无毒且易得。
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公开(公告)号：CN113817017B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111375256.7
申请日：2021-11-19
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种齐墩果酸肟酯类衍生物及其制备方法与应用。本发明以齐墩果酸为原料，通过肟酯化合成一系列衍生物，获得良好生物活性的先导化合物，所合成得到的OA衍生物表现出了远远高于OA的糖苷酶抑制作用，具有重要的生物活性。齐墩果酸（OA）肟酯衍生物对α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶活性呈现出显著的抑制作用，其中化合物3a对α‑葡萄糖苷酶的抑制作用最强，IC50为0.35μM，比阿卡波糖强约1900倍；化合物3f对α‑淀粉酶的抑制作用最强，IC50为3.80μM，比阿卡波糖高约26倍。研究表明，齐墩果酸肟酯类衍生物对α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶的抑制机理分别为可逆型和混合型。
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公开(公告)号：CN113698402B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111261164.6
申请日：2021-10-28
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D471/22 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗炎活性的天然生物碱Arbornamine的合成方法及应用；该合成方法包括以下步骤：从单苄基保护的色胺盐酸盐化合物1为起始原料，经过Pictet‑Spengler环化反应生成二酯化合物2；在四氢铝锂作用下还原为二醇3；随后经过羟基的选择性保护，构建了手性季碳中心，生成化合物4；经过苄基去保护生成化合物5，随后发生N‑烷基化反应生成碘代烯烃6；经过羟基的氧化和HWE反应生成酯7，随后经过还原生成二醇8；最后发生Heck偶联反应合成得到Arbornamine。本发明的合成方法，原料成本低廉、易于制备，合成条件相对更加温和，官能团兼容性较好；产物具有和吲哚美辛相当的抗炎活性。
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公开(公告)号：CN112047869B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202010843464.4
申请日：2020-08-20
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明属于有机合成的技术领域，公开了一种氮杂5,6‑并环化合物的合成方法。所述合成方法：在保护性氛围下，以有机溶剂为反应介质，化合物1在甲基三苯基溴化膦和碱的作用下发生反应，后续处理，获得氮杂5,6‑并环化合物记为化合物2；进一步地，以有机溶剂为反应介质，将化合物2在酸性条件下反应，后续处理，获得反应产物；将所获得的产物与对甲苯磺酰氯进行反应，获得氮杂5,6‑并环化合物记为化合物3。化合物1，化合物2，化合物3的结构式分别如下。本发明的方法操作安全简单，所用原料无毒，产率高。
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公开(公告)号：CN116283772B
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202310069187.X
申请日：2023-02-06
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D221/20 , C07D498/10 , A61P33/06
Abstract: 本发明公开了一种具有环丁烯结构的化合物及其制备方法与应用；本发明通过从δ‑戊内酰胺2为起始原料，经过与(x‑碘‑1‑己炔‑1‑基)三甲基硅烷的连接反应、酰胺在有机锂试剂作用下的上保护反应、酰胺羰基在还原剂作用下还原、在甲磺酰氯的活化下发生脱水消除反应、TMS保护基在碱性条件下的脱除反应，生成化合物3；化合物3酰基化反应后生成化合物4；或化合物3和R2CHO经有机锂试剂作用下发生加成反应生成中间体醇，随后经过氧化反应生成化合物4；化合物4发生过渡金属催化的[2+2]环加成反应，生成具有环丁烯结构的化合物。本发明提供了一种具有环丁烯结构的化合物及其制备方法，指导了含氮杂环结构的化合物的高效合成。
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公开(公告)号：CN117777002A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311649212.8
申请日：2023-12-04
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/34 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种3,3‑二取代氧化吲哚衍生物的不对称合成方法，属于有机合成的技术领域。该方法包括以下步骤：在反应器中，在惰性氛围下，3‑取代氧化吲哚化合物在手性配体与酸催化下，与4‑己烯‑3‑酮加热反应，反应结束后进行后续分离提纯，即可得到3,3‑二取代氧化吲哚衍生物。本发明的方法步骤简单、操作安全，所用原料无毒且易得，整个过程简单易行，污染小，符合绿色化学的理念。
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公开(公告)号：CN116283772A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310069187.X
申请日：2023-02-06
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D221/20 , C07D498/10 , A61P33/06
Abstract: 本发明公开了一种具有环丁烯结构的化合物及其制备方法与应用；本发明通过从δ‑戊内酰胺2为起始原料，经过与(x‑碘‑1‑己炔‑1‑基)三甲基硅烷的连接反应、酰胺在有机锂试剂作用下的上保护反应、酰胺羰基在还原剂作用下还原、在甲磺酰氯的活化下发生脱水消除反应、TMS保护基在碱性条件下的脱除反应，生成化合物3；化合物3酰基化反应后生成化合物4；或化合物3和R2CHO经有机锂试剂作用下发生加成反应生成中间体醇，随后经过氧化反应生成化合物4；化合物4发生过渡金属催化的[2+2]环加成反应，生成具有环丁烯结构的化合物。本发明提供了一种具有环丁烯结构的化合物及其制备方法，指导了含氮杂环结构的化合物的高效合成。
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公开(公告)号：CN106167459B
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201610579617.2
申请日：2016-07-21
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C331/04 , C07C331/10 , C07D333/18
Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种合成烯基硫氰酸酯衍生物的方法。该方法包括以下步骤：在反应容器中，加入炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐为催化剂、有机溶剂为溶剂的条件下加热反应，反应结束后将所得反应液冷却至室温然后纯化，即得所述的烯基硫氰酸酯衍生物；本发明以炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐的催化下，发生硫氰化反应，一步合成烯基硫氰酸酯衍生物。避免了浓硫酸、汞盐等危险品的使用。反应原料简单易得，反应操作安全简便，反应过程环境友好，底物适用性广，官能团兼容性强，分离产率较高，产物构型择性好，可以放大至克级规模，且产物保留的卤素可方便进一步的转化。
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公开(公告)号：CN108329255A
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201810224441.8
申请日：2018-03-19
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/88
Abstract: 本发明公开了一种六氢咔唑酮衍生物的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤：在反应器中，加入色胺衍生物、浓硫酸、4-己烯-3-酮，在室温下搅拌反应，反应结束后用碳酸氢钠饱和溶液淬灭，然后用乙酸乙酯萃取，减压旋蒸除去溶剂即可得到粗产物，粗产物经柱层析提纯得到所述六氢咔唑酮的衍生物。本发明以色胺衍生物与4-己烯-3-酮为原料一步合成六氢咔唑酮的衍生物，具有合成步骤简单、操作安全、原料无毒且价廉易得、产率高、原子经济性高的优点。
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公开(公告)号：CN106167459A
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201610579617.2
申请日：2016-07-21
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C331/04 , C07C331/10 , C07D333/18
CPC classification number: C07C331/04 , C07C331/10 , C07D333/18
Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种合成烯基硫氰酸酯衍生物的方法。该方法包括以下步骤：在反应容器中，加入炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐为催化剂、有机溶剂为溶剂的条件下加热反应，反应结束后将所得反应液冷却至室温然后纯化，即得所述的烯基硫氰酸酯衍生物；本发明以炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐的催化下，发生硫氰化反应，一步合成烯基硫氰酸酯衍生物。避免了浓硫酸、汞盐等危险品的使用。反应原料简单易得，反应操作安全简便，反应过程环境友好，底物适用性广，官能团兼容性强，分离产率较高，产物构型择性好，可以放大至克级规模，且产物保留的卤素可方便进一步的转化。
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