公开(公告)号：CN108864164B

公开(公告)日：2021-01-19

申请号：CN201810703872.2

申请日：2018-06-30

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 伍婉卿 ,  方松佳 ,  蒋光彬 ,  江焕峰

IPC: C07D209/08 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向的2‑炔基吲哚类化合物的合成方法。该合成方法为：在反应器中，加入2‑(1H‑吲哚‑1‑基)苯胺类化合物、炔卤、钯盐催化剂、碱、溶剂，于80~110℃下搅拌反应，反应液经分离纯化，得到2‑炔基吲哚类化合物。本发明方法发展了2‑(1H‑吲哚‑1‑基)苯胺与炔卤的交叉偶联反应，构建了一系列高度官能化的2‑炔基吲哚类化合物，反应以水为溶剂，符合绿色有机化学的发展需要。此外，原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广是反应的主要特点。

公开(公告)号：CN109867694A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201910161645.6

申请日：2019-03-04

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 伍婉卿 ,  方松佳 ,  江焕峰 ,  蒋光彬

IPC: C07F9/572

Abstract: 本发明公开了一种氧导向的7-炔基吲哚类化合物的合成方法。该合成方法为：在反应器中，加入二叔丁基（1H-吲哚-1-基）氧化膦类化合物、炔卤、钯盐催化剂、氧化剂、配体和溶剂，于80~100℃下搅拌反应，反应液经分离纯化，得到7-炔基吲哚类化合物。本发明方法发展了二叔丁基（1H-吲哚-1-基）氧化膦与炔卤的交叉偶联反应，构建了一系列高度官能化的7-炔基吲哚类化合物，具有极高的步骤经济性和原子经济性。此外，原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广是反应的主要特点。

公开(公告)号：CN108864164A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810703872.2

申请日：2018-06-30

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 伍婉卿 ,  方松佳 ,  蒋光彬 ,  江焕峰

IPC: C07F7/08 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向的2‑炔基吲哚类化合物的合成方法。该合成方法为：在反应器中，加入2‑(1H‑吲哚‑1‑基)苯胺类化合物、炔卤、钯盐催化剂、碱、溶剂，于80~110℃下搅拌反应，反应液经分离纯化，得到2‑炔基吲哚类化合物。本发明方法发展了2‑(1H‑吲哚‑1‑基)苯胺与炔卤的交叉偶联反应，构建了一系列高度官能化的2‑炔基吲哚类化合物，反应以水为溶剂，符合绿色有机化学的发展需要。此外，原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广是反应的主要特点。

公开(公告)号：CN109867694B

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN201910161645.6

申请日：2019-03-04

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 伍婉卿 ,  方松佳 ,  江焕峰 ,  蒋光彬

IPC: C07F9/572

Abstract: 本发明公开了一种氧导向的7‑炔基吲哚类化合物的合成方法。该合成方法为：在反应器中，加入二叔丁基（1H‑吲哚‑1‑基）氧化膦类化合物、炔卤、钯盐催化剂、氧化剂、配体和溶剂，于80~100℃下搅拌反应，反应液经分离纯化，得到7‑炔基吲哚类化合物。本发明方法发展了二叔丁基（1H‑吲哚‑1‑基）氧化膦与炔卤的交叉偶联反应，构建了一系列高度官能化的7‑炔基吲哚类化合物，具有极高的步骤经济性和原子经济性。此外，原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广是反应的主要特点。

公开(公告)号：CN106167459B

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201610579617.2

申请日：2016-07-21

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  蒋光彬 ,  马志强 ,  伍婉卿

IPC: C07C331/04 ,  C07C331/10 ,  C07D333/18

Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种合成烯基硫氰酸酯衍生物的方法。该方法包括以下步骤：在反应容器中，加入炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐为催化剂、有机溶剂为溶剂的条件下加热反应，反应结束后将所得反应液冷却至室温然后纯化，即得所述的烯基硫氰酸酯衍生物；本发明以炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐的催化下，发生硫氰化反应，一步合成烯基硫氰酸酯衍生物。避免了浓硫酸、汞盐等危险品的使用。反应原料简单易得，反应操作安全简便，反应过程环境友好，底物适用性广，官能团兼容性强，分离产率较高，产物构型择性好，可以放大至克级规模，且产物保留的卤素可方便进一步的转化。

公开(公告)号：CN106167459A

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201610579617.2

申请日：2016-07-21

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 江焕峰 ,  蒋光彬 ,  马志强 ,  伍婉卿

IPC: C07C331/04 ,  C07C331/10 ,  C07D333/18

CPC classification number: C07C331/04 ,  C07C331/10 ,  C07D333/18

Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种合成烯基硫氰酸酯衍生物的方法。该方法包括以下步骤：在反应容器中，加入炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐为催化剂、有机溶剂为溶剂的条件下加热反应，反应结束后将所得反应液冷却至室温然后纯化，即得所述的烯基硫氰酸酯衍生物；本发明以炔卤、硫氰酸盐为原料，在银盐的催化下，发生硫氰化反应，一步合成烯基硫氰酸酯衍生物。避免了浓硫酸、汞盐等危险品的使用。反应原料简单易得，反应操作安全简便，反应过程环境友好，底物适用性广，官能团兼容性强，分离产率较高，产物构型择性好，可以放大至克级规模，且产物保留的卤素可方便进一步的转化。