公开(公告)号：CN114099513B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111234872.0

申请日：2021-10-22

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 邓诣群 ,  林海辉 ,  吴骏 ,  吴婉莹 ,  江天晴 ,  文继开 ,  汪玲玲 ,  陈庆梅

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4174 ,  A61K38/44 ,  A61P43/00 ,  A61P39/02

Abstract: 本发明公开了唑类化合物在制备醛酮还原酶AKR7增效剂中的应用。本发明比较了人AKR7A2在五种唑类化合物存在或不存在时，代谢底物琥珀酸半醛(SSA)的酶活情况，所述AKR7A2为醛酮还原酶7家族A2成员。表明泊沙康唑、酮康唑、咪康唑、伏立康唑和伊曲康唑具有显著增强AKR7A2酶活的作用，同时泊沙康唑对AKR7A3和AKR7A5也有显著的增强酶活的作用。其中泊沙康唑、伏立康唑和伊曲康唑是口服或注射用药，可在体内发挥增强AKR7醛酮还原酶7家族酶活的作用。

公开(公告)号：CN114099513A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202111234872.0

申请日：2021-10-22

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 邓诣群 ,  林海辉 ,  吴骏 ,  吴婉莹 ,  江天晴 ,  文继开 ,  汪玲玲 ,  陈庆梅

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4174 ,  A61K38/44 ,  A61P43/00 ,  A61P39/02

Abstract: 本发明公开了唑类化合物在制备醛酮还原酶AKR7增效剂中的应用。本发明比较了人AKR7A2在五种唑类化合物存在或不存在时，代谢底物琥珀酸半醛(SSA)的酶活情况，所述AKR7A2为醛酮还原酶7家族A2成员。表明泊沙康唑、酮康唑、咪康唑、伏立康唑和伊曲康唑具有显著增强AKR7A2酶活的作用，同时泊沙康唑对AKR7A3和AKR7A5也有显著的增强酶活的作用。其中泊沙康唑、伏立康唑和伊曲康唑是口服或注射用药，可在体内发挥增强AKR7醛酮还原酶7家族酶活的作用。