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公开(公告)号:CN114436996A
公开(公告)日:2022-05-06
申请号:CN202111670491.7
申请日:2021-12-31
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D295/145
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,更具体地,涉及一种β2‑氨基酸衍生物的制备方法。以α‑氨甲基硅、烯烃和芳基(或杂芳基)卤代物为原料,在特定的配体结构和溶剂存在条件下,在保护气体的保护、光照以及光催化剂/过渡金属催化剂的协同催化作用下,一步反应后分离提纯即可得到β2‑氨基酸衍生物,该制备方法简单,反应选择性好且底物普适性强,由此解决现有技术中β2‑氨基酸衍生物制备方法存在的步骤繁琐、反应条件苛刻、反应官能团兼容性较差、收率低等技术问题。
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公开(公告)号:CN111559992B
公开(公告)日:2022-04-08
申请号:CN202010473243.2
申请日:2020-05-29
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D295/145 , C07C227/10 , C07C229/34 , C07D307/33 , C07D209/48 , C07J43/00 , C07D295/155 , C07C253/30 , C07C255/42 , C07D217/04 , C07D295/104 , C07D209/20
Abstract: 本发明属于有机合成领域,并具体公开了一种2‑芳基‑γ‑氨基丁酸衍生物的制备方法。以α‑氨甲基硅、芳基(或杂芳基)卤代物和烯烃为底物,再加入催化量的光催化剂和过渡金属催化剂,配体以及适量溶剂,在保护气保护和蓝光照射下室温反应,再通过分离提纯得到2‑芳基‑γ‑氨基丁酸衍生物。此方法操作简单,原料廉价易得,反应条件温和,只需一步反应就能合成较为复杂的药物活性分子,能够用于快速构建含有此类药物活性分子骨架的化合物库。
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公开(公告)号:CN111559992A
公开(公告)日:2020-08-21
申请号:CN202010473243.2
申请日:2020-05-29
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D295/145 , C07C227/10 , C07C229/34 , C07D307/33 , C07D209/48 , C07J43/00 , C07D295/155 , C07C253/30 , C07C255/42 , C07D217/04 , C07D295/104 , C07D209/20
Abstract: 本发明属于有机合成领域,并具体公开了一种2-芳基-γ-氨基丁酸衍生物的制备方法。以α-氨甲基硅、芳基(或杂芳基)卤代物和烯烃为底物,再加入催化量的光催化剂和过渡金属催化剂,配体以及适量溶剂,在保护气保护和蓝光照射下室温反应,再通过分离提纯得到2-芳基-γ-氨基丁酸衍生物。此方法操作简单,原料廉价易得,反应条件温和,只需一步反应就能合成较为复杂的药物活性分子,能够用于快速构建含有此类药物活性分子骨架的化合物库。
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公开(公告)号:CN114436996B
公开(公告)日:2024-05-10
申请号:CN202111670491.7
申请日:2021-12-31
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D295/145
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,更具体地,涉及一种β2‑氨基酸衍生物的制备方法。以α‑氨甲基硅、烯烃和芳基(或杂芳基)卤代物为原料,在特定的配体结构和溶剂存在条件下,在保护气体的保护、光照以及光催化剂/过渡金属催化剂的协同催化作用下,一步反应后分离提纯即可得到β2‑氨基酸衍生物,该制备方法简单,反应选择性好且底物普适性强,由此解决现有技术中β2‑氨基酸衍生物制备方法存在的步骤繁琐、反应条件苛刻、反应官能团兼容性较差、收率低等技术问题。
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公开(公告)号:CN115819272A
公开(公告)日:2023-03-21
申请号:CN202211649014.7
申请日:2022-12-21
Applicant: 深圳华中科技大学研究院
IPC: C07C249/02 , C07C251/24 , C07D317/66 , C07F7/10 , C07B43/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,更具体地,涉及一种由芳基硼酸和高价碘亚胺制备芳基亚胺的方法。以芳基硼酸和高价碘亚胺为底物,加入铜盐作为催化剂以及适量的溶剂在室温下反应,再通过分离提纯得到芳基亚胺衍生物。此方法操作简单,原料廉价易得,反应条件温和,对水和空气不敏感,无需加入额外的氧化剂和碱,能够用于快速合成芳基亚胺类化合物。
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