公开(公告)号：CN101585810A

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN200810038071.5

申请日：2008-05-23

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 冀亚飞 ,  张鹏志 ,  万欢 ,  段梅莉 ,  许煦 ,  王毅

IPC: C07D231/14

Abstract: 本发明公开了一种5－(4－氯苯基)－1－(2，4－二氯苯基)－4－甲基吡唑－3－甲酸酯的制备方法。利用无机锂盐和廉价的有机碱烷氧基金属化合物来有效地实施对氯苯丙酮与草酸二酯的Claisen缩合反应，生成相应稳定的4－(4－氯苯基)－3－甲基－2，4－二氧代丁酸酯的烯醇式络合锂盐；该锂盐在乙酸中直接与2，4－二氯苯肼盐酸盐缩合、接着在脱水剂氯化亚砜存在下一锅煮完成环合反应制得5－(4－氯苯基)－1－(2，4－二氯苯基)－4－甲基吡唑－3－甲酸酯。本发明的优点：合成工艺设计合理；不使用昂贵的有机锂试剂；缩短反应时间；产品的收率高、操作简便、合成成本低、易于工业规模化生产。

公开(公告)号：CN101585810B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200810038071.5

申请日：2008-05-23

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 冀亚飞 ,  张鹏志 ,  万欢 ,  段梅莉 ,  许煦 ,  王毅

IPC: C07D231/14

Abstract: 本发明公开了一种5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酸酯的制备方法。利用无机锂盐和廉价的有机碱烷氧基金属化合物来有效地实施对氯苯丙酮与草酸二酯的Claisen缩合反应，生成相应稳定的4-(4-氯苯基)-3-甲基-2，4-二氧代丁酸酯的烯醇式络合锂盐；该锂盐在乙酸中直接与2，4-二氯苯肼盐酸盐缩合、接着在脱水剂氯化亚砜存在下一锅煮完成环合反应制得5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-甲酸酯。本发明的优点：合成工艺设计合理；不使用昂贵的有机锂试剂；缩短反应时间；产品的收率高、操作简便、合成成本低、易于工业规模化生产。