公开(公告)号：CN107383005B

公开(公告)日：2020-03-13

申请号：CN201710814339.9

申请日：2017-09-11

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 赵建宏 ,  关禹 ,  廖凡 ,  邓卫平 ,  施小新 ,  赵金媛 ,  马立荣 ,  陈春燕 ,  杨俊 ,  李杰 ,  雷青云

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸的制备方法，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将3‑卤代‑4‑(4‑甲基苯基)‑4‑氧代丁酸(2)与2‑氨基‑5‑甲基吡啶(3)进行反应，得到6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸(1)。本发明方法提供的方法，产品纯度高达99％。本发明所述的制备方法是一种反应条件温和、操作简单、产物便于纯化、成本较低、杂质易于除去、三废极少、是对环境友好型的方法、不仅适于实验室合成、而且适于大规模工业化生产，能够克服现有技术中合成步骤较长、成本高、产品纯化难、环境污染严重的缺陷。

公开(公告)号：CN106432233A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610836205.2

申请日：2016-09-20

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 赵建宏 ,  关禹 ,  户晖 ,  廖凡 ,  马磊 ,  楼开炎 ,  张敏 ,  赵金媛 ,  马立荣 ,  陈春燕

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸(2)与二甲胺盐进行酰胺化反应，得到N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(1)。本发明的制备方法，采用了市场价廉易得的二甲胺盐作为原料，一步高收率制得高纯度的N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(1)；二甲胺盐的投料量接近理论量，节约了原料，避免了环境污染；反应中不放出任何有害环境的酸性气体，反应步骤短、操作简单、工艺稳定、安全可控；反应中产生唯一“废固”DCU可以得到充分回收利用，可以实现清洁化生产。

公开(公告)号：CN106432233B

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：CN201610836205.2

申请日：2016-09-20

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 赵建宏 ,  关禹 ,  户晖 ,  廖凡 ,  马磊 ,  楼开炎 ,  张敏 ,  赵金媛 ,  马立荣 ,  陈春燕

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种N,N,6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酰胺的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸(2)与二甲胺盐进行酰胺化反应，得到N,N,6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酰胺(1)。本发明的制备方法，采用了市场价廉易得的二甲胺盐作为原料，一步高收率制得高纯度的N,N,6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酰胺(1)；二甲胺盐的投料量接近理论量，节约了原料，避免了环境污染；反应中不放出任何有害环境的酸性气体，反应步骤短、操作简单、工艺稳定、安全可控；反应中产生唯一“废固”DCU可以得到充分回收利用，可以实现清洁化生产。

公开(公告)号：CN107383005A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710814339.9

申请日：2017-09-11

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 赵建宏 ,  关禹 ,  廖凡 ,  邓卫平 ,  施小新 ,  赵金媛 ,  马立荣 ,  陈春燕 ,  杨俊 ,  李杰 ,  雷青云

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸的制备方法，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将3-卤代-4-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酸(2)与2-氨基-5-甲基吡啶(3)进行反应，得到6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸(1)。本发明方法提供的方法，产品纯度高达99％。本发明所述的制备方法是一种反应条件温和、操作简单、产物便于纯化、成本较低、杂质易于除去、三废极少、是对环境友好型的方法、不仅适于实验室合成、而且适于大规模工业化生产，能够克服现有技术中合成步骤较长、成本高、产品纯化难、环境污染严重的缺陷。