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公开(公告)号：CN105461750B
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201510971644.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 华东师范大学 , 苏州昊帆生物股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种以季戊四醇为骨架的新型pH敏感磷脂分子及其制备方法和应用。具体涉及一种如式(I)所示的新型pH敏感磷脂分子。所述磷脂分子可在水相溶剂中形成脂质体，由于缩醛键对酸性环境敏感，使得脂质体在酸性条件下能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。所述磷脂分子具有紫外吸收，易于检测，对肿瘤细胞无细胞毒性的特点，极有潜力成为酸敏感药用材料；式(I)如下所示。
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公开(公告)号：CN107840798A
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201610840347.6
申请日：2016-09-21
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07C67/22 , C07C69/716 , C07C253/14 , C07C255/17
Abstract: 本发明公开了一种7-氯-2-氧代庚酸乙酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物6-氯乙酰氯为起始原料在缩合剂，P2O5存在下，与第一亲核试剂发生亲核取代反应，得到式(II)6-氯乙酰氰；式(II)6-氯乙酰氰在酸的作用下水解后，与第二亲核试剂发生亲核取代反应，得到目标式(III)化合物7-氯-2-氧代庚酸乙酯。所述方法只需通过两步合成即可得到目标产物，所述方法条件易控、成本较低、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108003134A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201810051928.0
申请日：2018-01-19
Applicant: 华东师范大学 , 安徽北卡医药有限公司 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明公开了一种R-(+)-硫辛酸的制备方法，该方法以外消旋硫辛酸为原料，以R-苯乙胺为拆分剂，首先与外消旋硫辛酸成盐形成非对映异构体的R-苯乙胺外消旋硫辛酸盐，然后利用该盐为原料，通过重结晶分离得到单一构型的R-苯乙胺R-(+)-硫辛酸盐，最后将单一构型的R-苯乙胺R-(+)-硫辛酸盐酸化，以40％的回收率得到目标化合物R-(+)-硫辛酸，其具有式(1)结构。本发明操作简单，对设备要求较低，条件温和，收率较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105461750A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510971644.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07F9/6552 , A61K9/127 , A61K47/24
Abstract: 本发明公开了一种以季戊四醇为骨架的新型pH敏感磷脂分子及其制备方法和应用。具体涉及一种如式(I)所示的新型pH敏感磷脂分子。所述磷脂分子可在水相溶剂中形成脂质体，由于缩醛键对酸性环境敏感，使得脂质体在酸性条件下能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。所述磷脂分子具有紫外吸收，易于检测，对肿瘤细胞无细胞毒性的特点，极有潜力成为酸敏感药用材料；式(I)如下所示：
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公开(公告)号：CN108299499A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810053349.X
申请日：2018-01-19
Applicant: 华东师范大学 , 武汉康蓝药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种pH敏感的磷脂酰乙醇胺分子及其制备方法，属于药物化学中药物传递系统的范畴。具体涉及一种式1所示的新型pH敏感的磷脂分子，该分子在水相溶剂中可以形成脂质体，由于该分子中含有缩醛结构，而缩醛键对酸比较敏感，使得脂质体在酸性环境中能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。式1化合物的合成是利用式2化合物为起始原料经缩合，取代，氧化得到式5化合物，最后在碱性条件下水解得到目标式1化合物。所述合成方法具有操作简便，收率高，纯度好等特点，更利于工业化的生产。所述式1化合物具有芳环结构(紫外下可以显色)，易于检测，几乎无细胞毒性等特点，更有益于成为pH敏感的药用材料。
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公开(公告)号：CN107365329A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610312134.6
申请日：2016-05-12
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/40 , C07D263/26
CPC classification number: C07F9/4009 , C07D263/26
Abstract: 本发明公开了一种3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物3-丙酰基恶唑烷-2-酮为起始原料在碱的作用下，与亲电试剂和亲核试剂分别发生亲电取代、亲核取代反应，得到目标化合物3-甲基-2-氧代-5-庚炔基磷酸二甲酯。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求；反应过程如路线(1)所示：
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公开(公告)号：CN107365329B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610312134.6
申请日：2016-05-12
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07F9/40 , C07D263/26
Abstract: 本发明公开了一种3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯的制备方法，属于药物化学的合成领域。利用式(I)化合物3‑丙酰基恶唑烷‑2‑酮为起始原料在碱的作用下，与亲电试剂和亲核试剂分别发生亲电取代、亲核取代反应，得到目标化合物3‑甲基‑2‑氧代‑5‑庚炔基磷酸二甲酯。所述方法只需通过两步合成就可以得到目标产物，所述方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求；反应过程如路线(1)所示：
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