公开(公告)号：CN110382500B

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN201880015782.2

申请日：2018-03-21

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 王大可 ,  张英利 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  田心 ,  张喜全

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。

公开(公告)号：CN103476776B

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201280004821.1

申请日：2012-01-07

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明与以下相关：一系列新的作为FAK和/或Pyk2抑制剂2，4‑二氨基‑6，7‑二氢‑5H‑吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、它们的制备、它们的药物组合物、以及它们在用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症中的应用。

公开(公告)号：CN102807568B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC: C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗II型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN110382500A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201880015782.2

申请日：2018-03-21

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 王大可 ,  张英利 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  陈坤成 ,  刘志华 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  田心 ,  张喜全

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D231/56 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 如式(I)所示的具有IDO和TDO双重抑制活性的脲类化合物或其药学上可接受的盐及其制备制备方法、药物组合物以及治疗IDO和TDO介导的免疫抑制疾病中的用途。

公开(公告)号：CN108884101A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201780018459.6

申请日：2017-03-27

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 王树龙 ,  陈坤成 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  刘波 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  王善春 ,  刘美 ,  徐宏江

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种取代的吡咯并嘧啶类CDK抑制剂，具体涉及式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法、药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物在制备治疗与CDK抑制作用相关的疾病的药物中的用途，本发明的化合物对CDK具有明显的抑制作用，且药代吸收良好，具有明显较优的口服吸收效果。

公开(公告)号：CN108276410A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201710009761.7

申请日：2017-01-06

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘国成 ,  焦楠 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  刘希杰 ,  孙莹 ,  张慧

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药物组合物和制备方法，其可用作ALK抑制剂来治疗由ALK介导的疾病。本发明还涉及式(I)化合物及其药物组合物在制备治疗由ALK介导的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103476776A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201280004821.1

申请日：2012-01-07

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明与以下相关：一系列新的作为FAK和/或Pyk2抑制剂2，4-二氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、它们的制备、它们的药物组合物、以及它们在用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症中的应用。

公开(公告)号：CN102807568A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

Applicant: 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC: C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗I I型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN110452253A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201810425784.0

申请日：2018-05-08

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘志华 ,  陈坤成 ,  袁保昆 ,  焦楠 ,  刘松峻 ,  解博闻 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  孙莹 ,  张慧 ,  徐枫 ,  孙颖慧

IPC: C07D495/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明提供了选择性抑制剂及其制备和用途；本发明提供了一系列由通式(I)所表示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或前药、包含这些化合物的药物组合物，以及用此类化合物治疗由过度表达或失调的MCL-1蛋白引起的或加重的疾病的方法。

公开(公告)号：CN107922375A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680043894.X

申请日：2016-07-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 王树龙 ,  赵娜 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  韩永信 ,  张喜全 ,  田心

IPC: C07D333/24 ,  C07D409/12 ,  C07D213/56 ,  C07C275/42 ,  C07D231/12 ,  C07D409/10 ,  C07D333/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本申请涉及通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物及其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法和其药物组合物。所述通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物具有对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的抑制活性，可治疗IDH2突变诱发的癌症。