公开(公告)号：CN105648031A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610100895.5

申请日：2016-02-24

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  毛志杰 ,  刘伟 ,  剧仑

IPC: C12Q1/25

CPC classification number: C12Q1/25

Abstract: 应用Sso7d-IN融合蛋白进行HIV-1整合酶3′加工抑制剂筛选的方法，属于生物技术领域。Sso7d是一小段硫磺矿硫化叶菌DNA蛋白。Sso7d与整合酶(IN)融合表达提高IN的溶解性和活性，在纯化过程中无需使用高盐及pH值较高的缓冲液，可以更有效的催化整合体的形成以及与寡核苷酸DNA底物整合的相关过程，与IN相比，3′加工反应活性提高了5倍左右，并在抑制剂筛选过程中提高阳性与阴性值之间的差异。

公开(公告)号：CN105294688B

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201510873837.1

申请日：2015-12-02

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  剧仑 ,  毛志杰 ,  李志鹏 ,  曾程初

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/18

Abstract: 6-氯-N-(取代苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-酰胺化合物、制备和应用，属于HIV-1整合酶抑制剂领域。该化合物由通式(I)表示，其中，R1表示-F，-Me，-OMe，-H；R2表示-H，-F，-Me，-OMe，-Cl；R3表示-H，-F，-Me，-OMe，-Cl，-Br，-CF3，-SO2Me。本发明化合物的制备方法是以6-氯吡啶-2-胺为原料与特戊酰氯合成N-(6-氯吡啶-2-叔丁基)酰胺，吡啶环碘代，再水解得到6-氯-3-碘吡啶-2-胺，关环得到具有羧酸结构的化合物，最后和各种取代苄胺反应，得到本发明化合物。

公开(公告)号：CN105348282A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510876104.3

申请日：2015-12-02

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  剧仑 ,  毛志杰 ,  李志鹏 ,  曾程初

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 一种HIV-1整合酶抑制剂化合物及其制备方法和应用。属于HIV-1整合酶抑制剂技术领域。一种HIV-1整合酶抑制剂化合物由通式(I)表示，其中，R1表示氢、氟或甲氧基，R2表示氢、氟、氯、甲基或甲氧基，R3表示氢、卤素、甲基、甲氧基或甲磺酰基，R4表示羟基或氢。本发明化合物的制备方法是以3-羟基吡啶甲酸甲酯为原料经酯化、亲核取代、关环和N氧化得到N氧化物，该氧化物和各种取代苄胺反应生成关键中间体，该中间体由通式(II)表示，最后和HBr反应得到本发明化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

公开(公告)号：CN105294688A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510873837.1

申请日：2015-12-02

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  剧仑 ,  毛志杰 ,  李志鹏 ,  曾程初

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/18

Abstract: 6-氯-N-(取代苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-酰胺化合物、制备和应用，属于HIV-1整合酶抑制剂领域。该化合物由通式(I)表示，其中，R1表示-F，-Me，-OMe，-H；R2表示-H，-F，-Me，-OMe，-Cl；R3表示-H，-F，-Me，-OMe，-Cl，-Br，-CF3，-SO2Me。本发明化合物的制备方法是以6-氯吡啶-2-胺为原料与特戊酰氯合成N-(6-氯吡啶-2-叔丁基)酰胺，吡啶环碘代，再水解得到6-氯-3-碘吡啶-2-胺，关环得到具有羧酸结构的化合物，最后和各种取代苄胺反应，得到本发明化合物。

公开(公告)号：CN105348282B

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201510876104.3

申请日：2015-12-02

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  剧仑 ,  毛志杰 ,  李志鹏 ,  曾程初

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/18

Abstract: 一种HIV‑1整合酶抑制剂化合物及其制备方法和应用。属于HIV‑1整合酶抑制剂技术领域。一种HIV‑1整合酶抑制剂化合物由通式(I)表示，其中，R1表示氢、氟或甲氧基，R2表示氢、氟、氯、甲基或甲氧基，R3表示氢、卤素、甲基、甲氧基或甲磺酰基，R4表示羟基或氢。本发明化合物的制备方法是以3‑羟基吡啶甲酸甲酯为原料经酯化、亲核取代、关环和N氧化得到N氧化物，该氧化物和各种取代苄胺反应生成关键中间体，该中间体由通式(II)表示，最后和HBr反应得到本发明化合物。本发明化合物对HIV‑1整合酶具有抑制作用。