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公开(公告)号：CN106432403A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610840563.0
申请日：2016-09-21
Applicant: 北京大学深圳研究生院
CPC classification number: C07K1/1133 , C07K1/04
Abstract: 本发明提供了一种螺旋度可调节的多肽化合物的合成方法，包括如下步骤：(1)将多肽的羧基端连接非天然氨基酸；(2)将步骤(1)所得的产物经过巯基-烯反应；(3)将步骤(2)所得的产物在固相上进行关环反应；(4)将多肽从树脂上剪切下来，使用高效液相色谱进行纯化；该方法通过调节侧链碳手性基团的大小可以控制alpha螺旋的含量。通过该方法合成的生物活性多肽，能显出良好的螺旋形，稳定性以及细胞穿透能力。该方法通过调节手性基团的大小来调节多肽螺旋度，穿膜性，靶点亲和力等是目前本领域的其他稳定方法所不具备的。对于修饰稳定和提高多肽类药物成药性具有重要的意义与价值。
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公开(公告)号：CN106432423B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201610839331.3
申请日：2016-09-21
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种α‑螺旋多肽，其氨基酸序列结构为：或者本发明还公开了上述α‑螺旋多肽在制备抑制肿瘤干细胞生长活性药物中的用途。本发明采用了MDM2/MDMX双重抑制剂多肽PDI序列，以手性诱导α‑螺旋形成的方法，通过荧光偏振检测、免疫印迹分析、基因芯片分析、人源肿瘤异种移植模型等试验，证实PhR可以通过其穿膜性和良好的结合亲和力模拟p53‑MDM2/MDMX的相互作用，重新激活p53的凋亡通路并且消除恶性的CSC细胞。PhR是对MDM2和MDMX均有活性的一个高度有效的双重抑制剂，并可通过多肽侧链手性调控分子性质，抑制肿瘤生长。
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公开(公告)号：CN106432423A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610839331.3
申请日：2016-09-21
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种α-螺旋多肽，其氨基酸序列结构为： 或者 本发明还公开了上述α-螺旋多肽在制备抑制肿瘤干细胞生长活性药物中的用途。本发明采用了MDM2/MDMX双重抑制剂多肽PDI序列，以手性诱导α-螺旋形成的方法，通过荧光偏振检测、免疫印迹分析、基因芯片分析、人源肿瘤异种移植模型等试验，证实PhR可以通过其穿膜性和良好的结合亲和力模拟p53-MDM2/MDMX的相互作用，重新激活p53的凋亡通路并且消除恶性的CSC细胞。PhR是对MDM2和MDMX均有活性的一个高度有效的双重抑制剂，并可通过多肽侧链手性调控分子性质，抑制肿瘤生长。
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