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公开(公告)号：CN108727416B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201710260751.0
申请日：2017-04-20
Applicant: 北京大学 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D453/02 , C07D471/04 , A61K31/439 , A61K31/4745 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种三环杂芳香体系酰胺衍生物，其通式如(I)所示，其中R，W1，W2，W3，W4的定义详见说明书。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法、药物组合物。本发明所涉及的化合物具有良好的α7受体结合活性、较高的选择性和中高水平的激动效应。
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公开(公告)号：CN107474107A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710355328.9
申请日：2017-05-18
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 北京大学
CPC classification number: C07K5/1013 , Y02P20/55
Abstract: 本发明属于医药化合物领域，提供了一种GLYX-13的制备方法及用于制备GLYX-13的化合物。本发明提供的方法以Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸、Fmoc-L-脯氨酸、N-苄氧羰基-L-苏氨酰胺和脯氨酸苄酯盐酸盐为起始原料，使用本发明的合成方法，可以通过八步容易进行且经济的合成步骤以较高的产率工业规模地制备GLYX-13，可以经过简单的工艺操作以良好的收率和较低的成本制备，而没有使用昂贵的肽缩合试剂和受管制易制毒或腐蚀性强的脱保护试剂。
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公开(公告)号：CN107474107B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN201710355328.9
申请日：2017-05-18
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 北京大学
Abstract: 本发明属于医药化合物领域，提供了一种GLYX‑13的制备方法及用于制备GLYX‑13的化合物。本发明提供的方法以Fmoc‑O‑叔丁基‑L‑苏氨酸、Fmoc‑L‑脯氨酸、N‑苄氧羰基‑L‑苏氨酰胺和脯氨酸苄酯盐酸盐为起始原料，使用本发明的合成方法，可以通过八步容易进行且经济的合成步骤以较高的产率工业规模地制备GLYX‑13，可以经过简单的工艺操作以良好的收率和较低的成本制备，而没有使用昂贵的肽缩合试剂和受管制易制毒或腐蚀性强的脱保护试剂。
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公开(公告)号：CN108727416A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710260751.0
申请日：2017-04-20
Applicant: 北京大学 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D453/02 , C07D471/04 , A61K31/439 , A61K31/4745 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种三环杂芳香体系酰胺衍生物，其通式如(I)所示，其中R，W1，W2，W3，W4的定义详见说明书。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法、药物组合物。本发明所涉及的化合物具有良好的α7受体结合活性、较高的选择性和中高水平的激动效应。
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公开(公告)号：CN113186165B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202110403909.1
申请日：2021-04-15
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种肾癌相关类器官组合及其应用，包括肾癌相关类器官的分组建立、筛选药物的选择、药物敏感性终点的确立，其中所述肾癌相关类器官来自肾癌患者体内，分别选自肾旁细胞、肾癌细胞以及肾癌癌栓组织，分别经过培养基的培养，得到三种类器官2D和3D模型，进行药物敏感性筛选筛选，根据药物敏感性终点的建立，确定不同肾癌体质患者的药敏特征，为临床用药提供一种确定用药偏好的筛选模型。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109815478A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201811511754.8
申请日：2018-12-11
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种基于卷积神经网络的药化实体词识别方法及系统。该方法包括：(1)将待识别药化实体的文献中的每一个词转换成词向量形式；(2)对每个词进行解析，通过字符级卷积神经网络提取每个词的字符级特征；(3)通过词级扩张卷积神经网络识别文献中的药化实体，包括不同扩张卷积提取全局特征的过程；(4)通过解码层计算词级扩张卷积神经网络的输出的仿射变换，进而计算实体词属于某一分类的概率。本发明充分利用卷积神经网络适用于并行计算的特点实现对药化实体的分类识别，自动从文本内容中学习特征表示，省略了人工设计、降维特征的步骤，能够减少人为设计错误的发生，能够高效、准确、自动地完成对药化实体的分类识别。
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公开(公告)号：CN108938625A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710388636.1
申请日：2017-05-27
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/381 , C07D333/38 , C07D333/78 , C07D333/68 , A61P29/00 , A61P23/00 , A61P11/06 , A61P1/12 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC classification number: A61K31/381 , C07D333/38 , C07D333/68 , C07D333/78
Abstract: 本发明公开了一种如通式(I)所示的2‑芳甲酰胺基噻吩‑3‑羧酸类化合物作为ANO1蛋白抑制剂的用途，其中，各取代基的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物的制备方法和包含其的药物组合物。本发明的芳甲酰胺基噻吩‑3‑羧酸类化合物具有ANO1蛋白抑制的药理学作用，具有镇痛或麻醉和肿瘤增殖抑制的药效学作用。
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公开(公告)号：CN103655557B
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：CN201210332689.9
申请日：2012-09-11
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/404 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一种治疗气道高反应性疾病的药物，5‑(3‑苯基丙酰氨基)‑N‑(4‑乙氧羰基苯基)‑1H‑3‑吲哚甲酰胺。该药物是一种CD38酶抑制剂，可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌，对症治疗气道高反应性疾病；我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型，同时给予该药物的乳化剂灌胃治疗，发现经该药物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻；另外，实验发现该药物还具有抗炎、抗氧化作用，未发现明显毒副作用，具有良好地开发价值，属于药物领域。
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公开(公告)号：CN103923105B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410156194.4
申请日：2014-04-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/439 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/08
Abstract: 本发明公开了一种新型2?中氮茚甲酰胺衍生物，其通式如（I）所示，其中，R的定义详见说明书。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法、药物组合物。本发明的2?中氮茚甲酰胺衍生物具有乙酰胆碱α7受体激动作用。
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![6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物，其制备方法及用途](/CN/2013/1/66/images/201310334942.jpg)
公开(公告)号：CN103360399B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201310334942.9
申请日：2013-08-02
Applicant: 北京大学
Inventor： 张亮仁
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5377 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物，其制备方法以及在抗肿瘤方面的应用。本发明提供的6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物如通式（I）所示，其中各取代基的定义详见说明书。本发明的化合物可以抑制肿瘤细胞生长的G1期，对肺癌，乳腺癌，脑胶质瘤，黑色素瘤有抑制作用，对人类肺癌裸鼠移植瘤有明显的抑制作用。
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