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公开(公告)号：CN108864250A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810528488.3
申请日：2018-05-29
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤微环境FAPα酶敏感可断裂特性的吉西他滨前体药物及其制备方法和应用。利用肿瘤微环境中由肿瘤相关成纤维细胞(TAFs)分泌的FAPα酶响应断裂性特点的二肽，设计并合成了二肽与吉西他滨结合的FAPα酶激活前体药物。该吉西他滨前体药物具有FAPα酶响应性断裂的特征，能够增加吉西他滨的肿瘤组织靶向性，与原药相比具有更优的肿瘤蓄积作用，并可延长吉西他滨在体内的半衰期，降低毒性和耐药性，具有更优于原药的体内抗肿瘤活性。
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