公开(公告)号：CN118178664A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202410347218.8

申请日：2024-03-26

Applicant: 北京大学 ,  北京大学宁波海洋药物研究院

Inventor： 王坚成 ,  陈鑫 ,  闫仪 ,  李晓宇 ,  朱元军 ,  石玉杰

IPC: A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/28 ,  A61K47/22 ,  A61K31/7088 ,  A61K9/51 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了一种用于核酸递送的脂质材料，其中脂质材料包含具有I结构的化合物。本发明还提供了一种用于核酸递送的脂质材料的用途，用于制备选自感染性疾病，肿瘤疾病、先天性遗传性疾病及免疫疾病中一种或多种的治疗药物。通过本发明提供的脂质材料，采用高效低毒的核酸药物载体策略，利用一种新型的可电离脂质和辅助脂材混合包载核酸药物，从而实现核酸药物在体内的高效、安全递送，提高核酸药物的成药性。

公开(公告)号：CN103110954B

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201310038621.4

申请日：2013-01-31

Applicant: 北京大学

Inventor： 王坚成 ,  张强 ,  陈成军 ,  高玲燕

IPC: A61K47/34 ,  A61K48/00 ,  A61K45/00 ,  A61K38/00 ,  C08G73/02

Abstract: 本发明提供胆固醇修饰的生物可降解聚阳离子载体及制备方法和用途。该载体材料由平均分子量2kD-20kD的功能化线性聚（酰胺-胺）与胆固醇通过酰胺键或酯键连接形成功能化线性聚（酰胺-胺）-胆固醇梳状嫁接物，可在水相介质中自组装形成纳米颗粒，粒径介于20-200nm，纳米颗粒表面带正电荷，胆固醇接枝率为1％-90％。本发明制备的阳离子聚合物纳米颗粒毒性低，具有快速透过细胞膜、易于溶酶体内降解和逃逸的功能，可作为基因转染试剂。且可利用该纳米颗粒载体结构中疏水区携载脂溶性化学药物，利用正电荷特性携载治疗DNA、RNA等基因药物或多肽蛋白药物。

公开(公告)号：CN101935336B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201010268939.8

申请日：2010-09-01

Applicant: 北京大学

Inventor： 张强 ,  李润涛 ,  梁良 ,  林松文 ,  王坚成

IPC: C07K5/062 ,  A61K31/337 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类水溶性紫杉烷类药物的制备方法和应用，本发明提供一种具有式I结构的水溶性紫杉烷类化合物，其中R1为苯基或者叔丁氧基，R2为乙酰基或者氢原子，R3为直接连接或者4-氨基苄氧甲酰基。

公开(公告)号：CN101837130B

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN200910119059.1

申请日：2009-03-20

Applicant: 北京大学

Inventor： 张强 ,  王坚成 ,  戴传云

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K38/19 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种聚乙二醇-二肽-抗肿瘤药物复合物及其在用途，其特征在于采用组织蛋白酶B敏感的二肽将PEG和抗肿瘤药物进行偶联，即保留了PEG修饰的优势，同时又发挥了组织蛋白酶B敏感的二肽在肿瘤部位特异性降解的特点，可以克服PEG修饰对药物活性的影响，不失为一种较好的肿瘤治疗解决方案。

公开(公告)号：CN101912362B

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：CN201010268946.8

申请日：2010-09-01

Applicant: 北京大学

Inventor： 张强 ,  代文兵 ,  王坚成 ,  张烜

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/7048 ,  A61K47/24 ,  A61K47/44 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，公开了一种替尼泊苷静脉注射用脂肪乳预乳化浓缩液及其制备方法，本发明的注射用脂肪乳预乳化浓缩液由替尼泊苷、油相、磷脂、注射用有机溶剂组成，各组分重量百分比如下：替尼泊苷0.01-10％，油相0％-20％，磷脂10-80％，注射用有机溶剂10-99％，制备方法为：将活性组分替尼泊苷先溶解在有机溶剂或油相或它们的混合液中，再加入处方中的其它组分，搅拌使混合均匀后即可形成透明澄清的预乳化浓缩液。

公开(公告)号：CN102614110A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210128392.0

申请日：2012-04-27

Applicant: 北京大学

Inventor： 张强 ,  卢敬凯 ,  代文兵 ,  王坚成

IPC: A61K9/00 ,  A61K47/48 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种稳定的聚乙二醇化药物型胶束组合物及其制备方法，本发明的胶束组合物由聚乙二醇化紫杉醇与紫杉醇组成，以亲水性聚乙二醇、紫杉醇和小分子连接剂为起始原料，先制备聚乙二醇化紫杉醇，然后以此为胶束载体材料，将游离紫杉醇包封在此胶束内核，形成胶束组合物，本发明制备的胶束组合物粒径在100nm左右，实验证明此胶束组合物对紫杉醇有很好的稳定化作用，并能显著增加紫杉醇的抗肿瘤疗效。

公开(公告)号：CN101554376B

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200910140402.0

申请日：2009-05-06

Applicant: 北京大学

Inventor： 王坚成 ,  张强 ,  郑华 ,  张婕

IPC: A61K31/436 ,  A61K47/30 ,  A61K47/04 ,  A61K47/02 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一种高生物利用度的雷帕霉素组合物及制备方法，这种固体药物组合物在胃肠道中的药物释放具有pH敏感性，药物在载体中的高度分散性可显著增加雷帕霉素在胃肠道的吸收或改善药物的其它性能，显著提高生物利用度，可降低给药剂量，即降低了制剂中原料的用量，可大大节约生产成本，本发明的雷帕霉素组合物可加工成各种口服固体剂型，制备工艺简单。

公开(公告)号：CN101342142A

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200810129955.1

申请日：2008-07-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 张强 ,  王坚成 ,  张烜 ,  杨杨 ,  刘瑜

IPC: A61K9/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/34 ,  A61K31/704 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种可注射的温敏原位凝胶制剂，它们的制备方法及其应用，本发明所述制剂其组成包括：0.01％－10％的抗肿瘤药物，15％－25％的普朗尼克F127，0.01％－20％的吐温和45％－84.98％的水或缓冲溶液。

公开(公告)号：CN101327190A

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：CN200810134581.2

申请日：2008-07-29

Applicant: 北京大学

Inventor： 张强 ,  王坚成 ,  张烜 ,  张翼飞 ,  汪贻广

IPC: A61K9/127 ,  A61K45/08 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种供注射用的抗肿瘤长循环靶向脂质体，其特征在于将抗血管药物与抗肿瘤药物联合，采用具有肿瘤部位靶向功能的多肽和亲水性聚乙二醇(PEG)同时修饰的脂质体进行装载，将二种药物输送到肿瘤部位，通过两种药物不同的释放速率和作用机理，增强肿瘤治疗效果。

公开(公告)号：CN1853717A

公开(公告)日：2006-11-01

申请号：CN200510066417.9

申请日：2005-04-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 张强 ,  刘瑜玲 ,  王坚成 ,  何渊 ,  张华

IPC: A61K38/13 ,  A61K9/16 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明提供一种供注射用载环孢素的微球混悬制剂，使包裹在载体材料中药物能够缓慢释放，采用该制剂在眼球玻璃体内直接注射，对眼内炎症如葡萄膜炎治疗起到有效和长效作用。