公开(公告)号：CN105063055B

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201510490310.0

申请日：2015-08-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨振军 ,  李昆峰 ,  邓家荔

IPC: C12N15/115 ,  C07H19/20 ,  C07H19/173 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7115 ,  A61P35/00 ,  G01N33/574

Abstract: 本发明涉及一种异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明采用异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷对腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10的不同位置的核苷酸进行替换，改变核酸适配体的局部空间构象，优化其空间结构，从而得到一种异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10。实验证明经过该方法修饰后的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10与靶蛋白有更强的亲和能力和更特异性的靶向识别作用，且有更高的生物活性。因此，有希望将异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10制备成高效，高选择性，低毒副作用的抗肿瘤药物，也可将其应用于肿瘤早期检测试剂中。

公开(公告)号：CN105063055A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510490310.0

申请日：2015-08-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨振军 ,  李昆峰 ,  邓家荔

IPC: C12N15/115 ,  C07H19/20 ,  C07H19/173 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7115 ,  A61P35/00 ,  G01N33/574

Abstract: 本发明涉及一种异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明采用异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷对腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10的不同位置的核苷酸进行替换，改变核酸适配体的局部空间构象，优化其空间结构，从而得到一种异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10。实验证明经过该方法修饰后的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10与靶蛋白有更强的亲和能力和更特异性的靶向识别作用，且有更高的生物活性。因此，有希望将异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10制备成高效，高选择性，低毒副作用的抗肿瘤药物，也可将其应用于肿瘤早期检测试剂中。