公开(公告)号：CN104370871B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201310349568.X

申请日：2013-08-12

Applicant: 北京大学

Inventor： 蒲小平 ,  郑希元 ,  赵欣 ,  鲁凤民 ,  王杰 ,  孙华

IPC: C07D311/86 ,  C07H17/04 ,  C07H1/08 ,  A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/20 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了从紫红獐牙菜中分离的口山酮类及其抑制乙型肝炎病毒的应用。体外抗乙肝病毒筛选试验表明，所分离的口山酮类单体化合物对HepG2.2.15细胞中HBsAg或HBeAg的表达表现出不同程度的抑制作用，且不同化合物之间抑制率差异极显著。在供试化合物HepG2肝细胞毒性评价的基础上，通过HepG2肝细胞损伤的保护作用试验发现，所分离的口山酮类单体化合物对于肝细胞均有一定的保护或修复作用，其中，雏菊叶龙胆素对于肝细胞的保护或肝细胞损伤的修复作用最为显著。本发明进一步公开了它们在抑制HBsAg或/和HBeAg表达、保护肝细胞、修复药物性肝细胞损伤中的应用以及在制备用于生物标记物或诊断试剂中的用途。

公开(公告)号：CN104370871A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201310349568.X

申请日：2013-08-12

Applicant: 北京大学

Inventor： 蒲小平 ,  郑希元 ,  赵欣 ,  鲁凤民 ,  王杰 ,  孙华

IPC: C07D311/86 ,  C07H17/04 ,  C07H1/08 ,  A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/20 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D311/86 ,  C07C45/78 ,  C07C49/755 ,  C07C2603/24 ,  C07H1/08 ,  C07H17/04

Abstract: 本发明公开了从紫红獐牙菜中分离的口山酮类及其抑制乙型肝炎病毒的应用。体外抗乙肝病毒筛选试验表明，所分离的口山酮类单体化合物对HepG2.2.15细胞中HBsAg或HBeAg的表达表现出不同程度的抑制作用，且不同化合物之间抑制率差异极显著。在供试化合物HepG2肝细胞毒性评价的基础上，通过HepG2肝细胞损伤的保护作用试验发现，所分离的口山酮类单体化合物对于肝细胞均有一定的保护或修复作用，其中，雏菊叶龙胆素对于肝细胞的保护或肝细胞损伤的修复作用最为显著。本发明进一步公开了它们在抑制HBsAg或/和HBeAg表达、保护肝细胞、修复药物性肝细胞损伤中的应用以及在制备用于生物标记物或诊断试剂中的用途。