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公开(公告)号：CN114028590A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111370138.7
申请日：2021-11-18
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , A61K47/54 , A61K38/48 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07K5/083 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/13 , C07K1/20
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向配合物、放射性药物及其制备方法和应用。所述颗粒酶B靶向配合物的结构如式(I)所示，其中，R为用于放射性核素标记的双功能螯合基团或其衍生物中的任意一种。本发明提供的颗粒酶B靶向配合物可经放射性核素标记制备成颗粒酶B靶向放射性药物。提供的颗粒酶B靶向放射性药物制备简单，与其他颗粒酶B靶向药物相比具有更佳的药代动力学特性和体内代谢稳定性。能够通过核医学显像无创监测体内颗粒酶B的表达水平。
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公开(公告)号：CN112574280B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202011522038.7
申请日：2020-12-21
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112574280A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011522038.7
申请日：2020-12-21
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114028590B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202111370138.7
申请日：2021-11-18
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , A61K47/54 , A61K38/48 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07K5/083 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/13 , C07K1/20
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向配合物、放射性药物及其制备方法和应用。所述颗粒酶B靶向配合物的结构如式(I)所示，其中，R为用于放射性核素标记的双功能螯合基团或其衍生物中的任意一种。本发明提供的颗粒酶B靶向配合物可经放射性核素标记制备成颗粒酶B靶向放射性药物。提供的颗粒酶B靶向放射性药物制备简单，与其他颗粒酶B靶向药物相比具有更佳的药代动力学特性和体内代谢稳定性。能够通过核医学显像无创监测体内颗粒酶B的表达水平。
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