公开(公告)号：CN1913886B

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN200480041516.5

申请日：2004-12-13

Applicant: 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN102627609A

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN201210089893.2

申请日：2004-12-13

Applicant: 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN101671307A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200910163552.3

申请日：2004-12-13

Applicant: 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN1913886A

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200480041516.5

申请日：2004-12-13

Applicant: 先灵公司 ,  法马科皮亚药物研发公司

Inventor： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC: A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了右式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN1692116A

公开(公告)日：2005-11-02

申请号：CN02823782.X

申请日：2002-11-26

Applicant: 先灵公司

Inventor： C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  W·J·格林利 ,  U·G·沙 ,  夏岩

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/14

Abstract: 本发明公开了具有结构式(A)的化合物，包括该化合物的可药用盐或溶剂化物，其中X、Y、Q和R同说明书中的定义；该化合物的药物组合物；通过对需要治疗的患者施用本发明化合物治疗中枢神经系统疾病的方法；以及制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：CN1878552A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480033135.2

申请日：2004-11-09

Applicant: 先灵公司

Inventor： S·查克卡拉曼尼尔 ,  M·C·克拉斯拜 ,  W·J·格林利 ,  Y·王 ,  Y·夏 ,  E·P·维尔特里 ,  M·V·彻里阿哈 ,  W·吴 ,  M·P·格拉兹安诺 ,  T·科索格劳 ,  M·驰恩塔拉

IPC: A61K31/4525 ,  A61K31/343 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12

CPC classification number: A61K31/4525 ,  A61K31/343 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及一种治疗性病症的治疗方法，包含对需要该治疗的哺乳动物给药一有效量的至少一种式(I)和(II)化合物或其医药上可接受异构体、盐、溶剂合物或共晶形式，其中该取代基如本说明书所定义。其中该治疗性病症是心血管或循环系统疾病或病症、炎性疾病或病症、呼吸道疾病或病症、癌症、急性肾衰竭、星形神经胶质细胞增生、肝脏、肾脏、肺部或肠道的纤维变性疾病、阿尔茨海默症、糖尿病、糖尿病性神经病、类风湿性关节炎、神经变性疾病、神经毒性疾病、全身性红斑狼疮、多发性硬化、骨质疏松症、青光眼、黄斑变性、牛皮癣、辐射纤维变性、内皮功能障碍、创伤或脊椎损伤，或其症状或结果。也公开了和其他治疗有效药剂的组合治疗。