多环式脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法

    公开(公告)号:CN101421238A

    公开(公告)日:2009-04-29

    申请号:CN200680054236.7

    申请日:2006-06-28

    CPC classification number: C07D209/52

    Abstract: 一种式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法,包括下述A~D四个工序。A工序:使还原剂与式(2)所示的N-保护吡咯烷酮类反应,制造式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类;B工序:使氰化剂与在A工序中得到的式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类反应,制造式(4)所示的N-保护氰基吡咯烷类;C工序:使醇和碱与在B工序中得到的N-保护氰基吡咯烷类反应,得到式(5)所示的亚氨酸酯类,用酸处理该亚氨酸酯类,制造式(6)所示的N-保护脯氨酸类;(D)工序:用酸处理在C工序中得到的N-保护脯氨酸类,制造式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐。[式中,R1、R2、R3、R4、R5和R6中的任意两个键合而形成具有或不具有取代基的碳原子数1~4的聚亚甲基,R7表示具有或不具有取代基的碳原子数1~10的直链状烷基等。]

    多环式脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法

    公开(公告)号:CN101421238B

    公开(公告)日:2013-01-09

    申请号:CN200680054236.7

    申请日:2006-06-28

    CPC classification number: C07D209/52

    Abstract: 一种下式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐的制造方法,包括下述A~D四个工序。A工序:使还原剂与下式(2)所示的N-保护吡咯烷酮类反应,制造下式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类;B工序:使氰化剂与在A工序中得到的式(3)所示的N-保护吡咯烷醇类反应,制造下式(4)所示的N-保护氰基吡咯烷类;C工序:使醇和碱与在B工序中得到的N-保护氰基吡咯烷类反应,得到下式(5)所示的亚氨酸酯类,用酸处理该亚氨酸酯类,制造下式(6)所示的N-保护脯氨酸类;(D)工序:用酸处理在C工序中得到的N-保护脯氨酸类,制造式(1)所示的脯氨酸衍生物或其酸加成盐。式中,R1、R2、R3、R4、R5和R6中的任意两个键合而形成具有或不具有取代基的碳原子数1~4的聚亚甲基,R7表示具有或不具有取代基的碳原子数1~10的直链状烷基等。

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