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公开(公告)号：CN115124469A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210959871.0
申请日：2022-08-11
Applicant: 云南省中医医院(云南中医药大学第一附属医院) , 云南中医药大学
IPC: C07D231/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二氢吡唑衍生物MW‑19，其结构式为：分子式为C29H31N5OCl2。本发明还公开了所述二氢吡唑衍生物MW‑19的制备方法及用于抗癌药物的用途。本发明的二氢吡唑衍生物MW‑19用于抗癌药物，体内抗肿瘤作用优于现有技术报道的抗肿瘤活性较高的二氢吡唑及其衍生物，且毒性较低、毒性明显低于现有技术报道的二氢吡唑及其衍生物的毒性。
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公开(公告)号：CN115124469B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202210959871.0
申请日：2022-08-11
Applicant: 云南省中医医院(云南中医药大学第一附属医院) , 云南中医药大学
IPC: C07D231/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二氢吡唑衍生物MW‑19，其结构式为： 分子式为C29H31N5OCl2。本发明还公开了所述二氢吡唑衍生物MW‑19的制备方法及用于抗癌药物的用途。本发明的二氢吡唑衍生物MW‑19用于抗癌药物，体内抗肿瘤作用优于现有技术报道的抗肿瘤活性较高的二氢吡唑及其衍生物，且毒性较低、毒性明显低于现有技术报道的二氢吡唑及其衍生物的毒性。
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公开(公告)号：CN119684271A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411922955.2
申请日：2024-12-25
Applicant: 云南省中医医院(云南中医药大学第一附属医院) , 云南中医药大学
IPC: C07D403/12 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P29/00 , A61K31/4196
Abstract: 本发明公开了一种吲哚‑唑类衍生物WM‑20，其结构式为：#imgabs0#分子式为C32H32ClF5N6O2。本发明还公开了所述吲哚‑唑类衍生物WM‑20的制备方法及其用于制备体外体内抗炎药物的用途。
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公开(公告)号：CN115583915A
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202211227485.9
申请日：2022-10-09
Applicant: 云南中医药大学
IPC: C07D215/38 , A61K31/496 , A61K31/4196 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种喹啉查尔酮衍生物、合成方法及其应用。该方法路线短、收率高。本发明提供的喹啉查尔酮衍生物与氟康唑联合产生协同抗耐药白念珠菌作用，有望进一步解决深部真菌感染的耐药性问题。
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公开(公告)号：CN119751427A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411957135.7
申请日：2024-12-29
Applicant: 云南中医药大学
IPC: C07D405/14 , A61K31/4545 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种木犀草素衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的木犀草素衍生物在体外实验中能够显著抑制巨噬细胞炎症因子的表达，改善巨噬细胞的活性。在体内实验中能够显著预防LPS诱导的小鼠急性肺损伤，抑制外周血和肺组织炎症因子的表达，改善小鼠肺组织的损伤，恢复小鼠肺组织的正常生理结构。说明本发明木犀草素衍生物可以有效预防急性肺损伤，对损伤的肺组织有保护作用，可用于作为治疗、缓解或预防急性肺损伤的药物，也为急性肺损伤药物的开发提供了新的思路和理论基础。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112194591B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202011075635.X
申请日：2020-10-10
Applicant: 云南中医药大学
IPC: C07C231/12 , C07C233/07 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C235/56 , C07C233/66
Abstract: 本发明公开了一种铜催化邻位卤代酰基苯胺的选择性氢化脱卤方法，以邻位卤酰基苯胺为起始原料，乙酰丙酮铜/鸭嘴花碱为催化剂，加入有机碱，在醇溶液中80‑100℃反应12h，区域选择性催化氢化邻位溴和碘原子。该制备方法具有操作简便、底物适用范围广、成本低和区域选择性高等特点，具有实用性。
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公开(公告)号：CN114907439B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210752421.4
申请日：2022-06-29
Applicant: 云南中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种抗癌化合物及其制药用途，属于制药领域。实验结果表明，本发明化合物可以通过Wnt/β‑catenin、MAPK、PI3K、TSHR信号通路抑制甲状腺乳头状癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。并且，与熊果酸UA相比，本发明化合物UA‑3、UA‑9、UA‑10、UA‑19对甲状腺乳头状癌细胞的抑制效果更明显，诱导细胞凋亡的作用更强，对Wnt/β‑catenin、MAPK、PI3K、TSHR信号通路的调控作用更优异。本发明提供的化合物在制备预防和/或治疗甲状腺乳头状癌的药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114907439A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210752421.4
申请日：2022-06-29
Applicant: 云南中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种抗癌化合物及其制药用途，属于制药领域。实验结果表明，本发明化合物可以通过Wnt/β‑catenin、MAPK、PI3K、TSHR信号通路抑制甲状腺乳头状癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。并且，与熊果酸UA相比，本发明化合物UA‑3、UA‑9、UA‑10、UA‑19对甲状腺乳头状癌细胞的抑制效果更明显，诱导细胞凋亡的作用更强，对Wnt/β‑catenin、MAPK、PI3K、TSHR信号通路的调控作用更优异。本发明提供的化合物在制备预防和/或治疗甲状腺乳头状癌的药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN117362256A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311311064.9
申请日：2023-10-11
Applicant: 云南中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种木香烃内酯衍生物衍生物及其制备方法与应用。其结构式为式7‑9任意一种：；本发明通过在木香烃内酯的C‑13位上通过迈克尔加成引入乙二胺，并对氨基进行衍生化，得到了理化性质及生物活性明显改善的结构新颖的木香烃内酯衍生物。本发明提供的木香烃内酯衍生物够抑制LPS诱导的RAW264.7的炎症反应，降低外周血中Th2型细胞因子含量，并明显改善皮损组织的病理变化，体外抗炎活性大多优于木香烃内酯，可作为治疗皮炎的潜在药物。
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公开(公告)号：CN117362255A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311311062.X
申请日：2023-10-11
Applicant: 云南中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种去氢木香内酯衍生物及其制备方法与应用。本发明在保留去氢木香内酯母核结构的基础上，在C‑13上通过迈克尔加成，连接上乙二胺片段，并对氨基进行衍生化，制备去氢木香内酯衍生物，本发明合成方法路线短、收率高。本发明提供的去氢木香内酯系列衍生物能有效抑制小鼠巨噬细胞（RAW264.7）模型中NO的生成，动物实验发现衍生物能够显著降低外周血中Th2型细胞因子含量，并明显改善明显改善皮损组织的病理变化，抗炎活性与去氢木香内酯相比有了显著提高，可作为治疗或预防皮炎的候选药物。
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