公开(公告)号：CN117362256A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311311064.9

申请日：2023-10-11

Applicant: 云南中医药大学

Inventor： 李艳平 ,  张祎 ,  毛泽伟 ,  李晓艺 ,  鲁诚 ,  杜雯霞

IPC: C07D307/93 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/08 ,  A61P25/00 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00

Abstract: 本发明公开了一种木香烃内酯衍生物衍生物及其制备方法与应用。其结构式为式7‑9任意一种：；本发明通过在木香烃内酯的C‑13位上通过迈克尔加成引入乙二胺，并对氨基进行衍生化，得到了理化性质及生物活性明显改善的结构新颖的木香烃内酯衍生物。本发明提供的木香烃内酯衍生物够抑制LPS诱导的RAW264.7的炎症反应，降低外周血中Th2型细胞因子含量，并明显改善皮损组织的病理变化，体外抗炎活性大多优于木香烃内酯，可作为治疗皮炎的潜在药物。

公开(公告)号：CN117362255A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311311062.X

申请日：2023-10-11

Applicant: 云南中医药大学

Inventor： 毛泽伟 ,  张祎 ,  李艳平 ,  鲁诚 ,  李晓艺

IPC: C07D307/93 ,  A61P29/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00

Abstract: 本发明公开了一种去氢木香内酯衍生物及其制备方法与应用。本发明在保留去氢木香内酯母核结构的基础上，在C‑13上通过迈克尔加成，连接上乙二胺片段，并对氨基进行衍生化，制备去氢木香内酯衍生物，本发明合成方法路线短、收率高。本发明提供的去氢木香内酯系列衍生物能有效抑制小鼠巨噬细胞（RAW264.7）模型中NO的生成，动物实验发现衍生物能够显著降低外周血中Th2型细胞因子含量，并明显改善明显改善皮损组织的病理变化，抗炎活性与去氢木香内酯相比有了显著提高，可作为治疗或预防皮炎的候选药物。