公开(公告)号：CN112194591A

公开(公告)日：2021-01-08

申请号：CN202011075635.X

申请日：2020-10-10

Applicant: 云南中医药大学

Inventor： 孙赟 ,  毛泽伟 ,  饶高雄 ,  李美玲 ,  黄丰

IPC: C07C231/12 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C233/65 ,  C07C235/56 ,  C07C233/66

Abstract: 本发明公开了一种铜催化邻位卤代酰基苯胺的选择性氢化脱卤方法，以邻位卤酰基苯胺为起始原料，乙酰丙酮铜/鸭嘴花碱为催化剂，加入有机碱，在醇溶液中80‑100℃反应12h，区域选择性催化氢化邻位溴和碘原子。该制备方法具有操作简便、底物适用范围广、成本低和区域选择性高等特点，具有实用性。

公开(公告)号：CN112194591B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202011075635.X

申请日：2020-10-10

Applicant: 云南中医药大学

Inventor： 孙赟 ,  毛泽伟 ,  饶高雄 ,  李美玲 ,  黄丰

IPC: C07C231/12 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C233/65 ,  C07C235/56 ,  C07C233/66

Abstract: 本发明公开了一种铜催化邻位卤代酰基苯胺的选择性氢化脱卤方法，以邻位卤酰基苯胺为起始原料，乙酰丙酮铜/鸭嘴花碱为催化剂，加入有机碱，在醇溶液中80‑100℃反应12h，区域选择性催化氢化邻位溴和碘原子。该制备方法具有操作简便、底物适用范围广、成本低和区域选择性高等特点，具有实用性。

公开(公告)号：CN114478538A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210069874.7

申请日：2022-01-21

Applicant: 云南中医药大学

Inventor： 孙赟 ,  孔令麒 ,  黄丰 ,  饶高雄 ,  朱德芬 ,  杜雯霞 ,  李美玲

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了公开了一种具有降低动脉粥样硬化风险的鸭嘴花碱及其制剂与应用，所述鸭嘴花碱从爵床科植物鸭嘴花属鸭嘴花中获得；所述鸭嘴花碱具有预防和治疗动脉粥样硬化的作用。所述鸭嘴花碱通过粉碎、提取、过滤、浓缩、萃取、分离和纯化步骤获得。本发明中的鸭嘴花碱通过抑制ApoE‑/‑小鼠降主动脉及主动脉弓内斑块的形成，减轻ApoE‑/‑小鼠主动脉根部的斑块面积；通过减少血清中IL‑1β、TNF‑α、TC、TG和LDL‑C及增加HDL‑C的含量共同实现调节血脂及抑制血管内斑块的形成。说明鸭嘴花碱可通过调节血脂及抑制血管内斑块的形成而有效的改善动脉粥样硬化，适合于制备用于预防和治疗动脉粥样硬化的新药物，具有应用前景和潜在价值。

公开(公告)号：CN114478538B

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202210069874.7

申请日：2022-01-21

Applicant: 云南中医药大学

Inventor： 孙赟 ,  孔令麒 ,  黄丰 ,  饶高雄 ,  朱德芬 ,  杜雯霞 ,  李美玲

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了公开了一种具有降低动脉粥样硬化风险的鸭嘴花碱及其制剂与应用，所述鸭嘴花碱从爵床科植物鸭嘴花属鸭嘴花中获得；所述鸭嘴花碱具有预防和治疗动脉粥样硬化的作用。所述鸭嘴花碱通过粉碎、提取、过滤、浓缩、萃取、分离和纯化步骤获得。本发明中的鸭嘴花碱通过抑制ApoE‑/‑小鼠降主动脉及主动脉弓内斑块的形成，减轻ApoE‑/‑小鼠主动脉根部的斑块面积；通过减少血清中IL‑1β、TNF‑α、TC、TG和LDL‑C及增加HDL‑C的含量共同实现调节血脂及抑制血管内斑块的形成。说明鸭嘴花碱可通过调节血脂及抑制血管内斑块的形成而有效的改善动脉粥样硬化，适合于制备用于预防和治疗动脉粥样硬化的新药物，具有应用前景和潜在价值。