公开(公告)号：CN103494814A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201310466025.6

申请日：2012-04-17

Applicant: 中国药科大学 ,  吉林敖东洮南药业股份有限公司

Inventor： 孙建国 ,  王广基 ,  彭英 ,  董秀华 ,  吴慧 ,  尚丽丽 ,  刘静涵 ,  杨春华 ,  王国栋 ,  刘可 ,  俞广为 ,  胡天娇

IPC: A61K31/439 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了关白附中的二萜类生物碱关附甲素、关附庚素在抑制药物代谢酶活性方面的应用。关附甲素、关附庚素可直接抑制CYP2D6的活性，减慢药物（底物）代谢，增强药效，而对其他代谢酶活性没有影响。

公开(公告)号：CN102641268A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201210112830.4

申请日：2012-04-17

Applicant: 中国药科大学 ,  吉林敖东洮南药业股份有限公司

Inventor： 孙建国 ,  王广基 ,  彭英 ,  董秀华 ,  吴慧 ,  尚丽丽 ,  刘静涵 ,  杨春华 ,  王国栋 ,  刘可 ,  俞广为 ,  胡天娇

IPC: A61K31/439 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了关白附中的二萜类生物碱关附甲素、关附庚素在抑制药物代谢酶活性方面的应用。关附甲素、关附庚素可直接抑制CYP2D6的活性，减慢药物(底物)代谢，增强药效，而对其他代谢酶活性没有影响。

公开(公告)号：CN103494814B

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201310466025.6

申请日：2012-04-17

Applicant: 中国药科大学 ,  吉林敖东洮南药业股份有限公司

Inventor： 王广基 ,  孙建国 ,  董秀华 ,  彭英 ,  仲云熙 ,  张雪媛 ,  禚艳华 ,  曲晶 ,  吴慧 ,  刘静涵 ,  杨春华 ,  程志国

IPC: A61K31/439 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了关白附中的二萜类生物碱关附甲素、关附庚素在抑制药物代谢酶活性方面的应用。关附甲素、关附庚素可直接抑制CYP2D6的活性，减慢药物（底物）代谢，增强药效，而对其他代谢酶活性没有影响。

公开(公告)号：CN102641268B

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201210112830.4

申请日：2012-04-17

Applicant: 中国药科大学 ,  吉林敖东洮南药业股份有限公司

Inventor： 孙建国 ,  王广基 ,  彭英 ,  董秀华 ,  吴慧 ,  尚丽丽 ,  刘静涵 ,  杨春华 ,  王国栋 ,  刘可 ,  俞广为 ,  胡天娇

IPC: A61K31/439 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了关白附中的二萜类生物碱关附甲素、关附庚素在抑制药物代谢酶活性方面的应用。关附甲素、关附庚素可直接抑制CYP2D6的活性，减慢药物(底物)代谢，增强药效，而对其他代谢酶活性没有影响。

公开(公告)号：CN112494639B

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202110040600.0

申请日：2021-01-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙敏捷 ,  吴慧 ,  周占威 ,  邓越洋

IPC: A61K38/28 ,  A61K38/26 ,  A61K9/70 ,  A61K47/32 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种温敏微针阵列贴片及其制备方法，属于药物制剂领域。该温敏微针以N‑异丙基丙烯酰胺（NIPAm）作为温敏材料，采用紫外光照射将其与亲水性单体共聚，通过亲水性单体的引入以提高NIPAm的低临界溶解温度，使其更适合应用。该微针的制备方法简单易重复，阵列结构规整，机械强度良好，能够有效穿透皮肤角质层，使药物通过真皮层丰富的毛细血管递送进入体内，发挥药效作用；并且该微针具有灵敏的温度响应性，可根据疾病严重程度调节温度从而调节药物的释放剂量，有效避免因药物释放不足或过量而带来的药效微弱或不良反应。

公开(公告)号：CN104928350B

公开(公告)日：2017-11-14

申请号：CN201510136327.6

申请日：2015-03-24

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  彭英 ,  孙建国 ,  吴慧 ,  张雪媛 ,  冯冬 ,  祁欢欢 ,  张凤逸 ,  仲云熙 ,  肖亚楠 ,  尤国皎

IPC: C12Q1/26

Abstract: 本发明公开了应用14种探针底物与16种探针反应全面评估9种人肝CYP450代谢酶体外抑制效应的快速筛选方法。本发明主要涉及采用体外混合探针孵育法与LC/MS/MS联用监测9种人肝CYP450酶的代谢活性变化，快速全面的评估受试化合物对代谢酶的抑制效应。该方法综合考虑了探针底物的专一性与多样性，探针底物之间的相互影响、温孵体系中不同孵育条件(有机溶剂、缓冲液、BSA的加入等)对探针反应的活性影响，以及16种探针反应在所选孵育条件下的酶动力学特征等各项因素，并结合高灵敏度、高选择性的LC‑MS/MS技术，建立了一种全新的体外评估体系，以期在新药开发的高通量筛选中能更准确更全面的预测受试化合物对9种人肝主要代谢酶可能产生的抑制效应，提高后期代谢性相互作用的预见性。

公开(公告)号：CN112494639A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202110040600.0

申请日：2021-01-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙敏捷 ,  吴慧 ,  周占威 ,  邓越洋

IPC: A61K38/28 ,  A61K38/26 ,  A61K9/70 ,  A61K47/32 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种温敏微针阵列贴片及其制备方法，属于药物制剂领域。该温敏微针以N‑异丙基丙烯酰胺（NIPAm）作为温敏材料，采用紫外光照射将其与亲水性单体共聚，通过亲水性单体的引入以提高NIPAm的低临界溶解温度，使其更适合应用。该微针的制备方法简单易重复，阵列结构规整，机械强度良好，能够有效穿透皮肤角质层，使药物通过真皮层丰富的毛细血管递送进入体内，发挥药效作用；并且该微针具有灵敏的温度响应性，可根据疾病严重程度调节温度从而调节药物的释放剂量，有效避免因药物释放不足或过量而带来的药效微弱或不良反应。

公开(公告)号：CN104928350A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201510136327.6

申请日：2015-03-24

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  彭英 ,  孙建国 ,  吴慧 ,  张雪媛 ,  冯冬 ,  祁欢欢 ,  张凤逸 ,  仲云熙 ,  肖亚楠 ,  尤国皎

IPC: C12Q1/26

Abstract: 本发明公开了应用14种探针底物与16种探针反应全面评估9种人肝CYP450代谢酶体外抑制效应的快速筛选方法。本发明主要涉及采用体外混合探针孵育法与LC/MS/MS联用监测9种人肝CYP450酶的代谢活性变化，快速全面的评估受试化合物对代谢酶的抑制效应。该方法综合考虑了探针底物的专一性与多样性，探针底物之间的相互影响、温孵体系中不同孵育条件(有机溶剂、缓冲液、BSA的加入等)对探针反应的活性影响，以及16种探针反应在所选孵育条件下的酶动力学特征等各项因素，并结合高灵敏度、高选择性的LC-MS/MS技术，建立了一种全新的体外评估体系，以期在新药开发的高通量筛选中能更准确更全面的预测受试化合物对9种人肝主要代谢酶可能产生的抑制效应，提高后期代谢性相互作用的预见性。