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公开(公告)号:CN103494814A
公开(公告)日:2014-01-08
申请号:CN201310466025.6
申请日:2012-04-17
Applicant: 中国药科大学 , 吉林敖东洮南药业股份有限公司
IPC: A61K31/439 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了关白附中的二萜类生物碱关附甲素、关附庚素在抑制药物代谢酶活性方面的应用。关附甲素、关附庚素可直接抑制CYP2D6的活性,减慢药物(底物)代谢,增强药效,而对其他代谢酶活性没有影响。
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公开(公告)号:CN102641268A
公开(公告)日:2012-08-22
申请号:CN201210112830.4
申请日:2012-04-17
Applicant: 中国药科大学 , 吉林敖东洮南药业股份有限公司
IPC: A61K31/439 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了关白附中的二萜类生物碱关附甲素、关附庚素在抑制药物代谢酶活性方面的应用。关附甲素、关附庚素可直接抑制CYP2D6的活性,减慢药物(底物)代谢,增强药效,而对其他代谢酶活性没有影响。
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公开(公告)号:CN103494814B
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201310466025.6
申请日:2012-04-17
Applicant: 中国药科大学 , 吉林敖东洮南药业股份有限公司
IPC: A61K31/439 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了关白附中的二萜类生物碱关附甲素、关附庚素在抑制药物代谢酶活性方面的应用。关附甲素、关附庚素可直接抑制CYP2D6的活性,减慢药物(底物)代谢,增强药效,而对其他代谢酶活性没有影响。
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公开(公告)号:CN102641268B
公开(公告)日:2013-12-25
申请号:CN201210112830.4
申请日:2012-04-17
Applicant: 中国药科大学 , 吉林敖东洮南药业股份有限公司
IPC: A61K31/439 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了关白附中的二萜类生物碱关附甲素、关附庚素在抑制药物代谢酶活性方面的应用。关附甲素、关附庚素可直接抑制CYP2D6的活性,减慢药物(底物)代谢,增强药效,而对其他代谢酶活性没有影响。
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公开(公告)号:CN119970815A
公开(公告)日:2025-05-13
申请号:CN202510391563.6
申请日:2025-03-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K36/258 , A61K31/575 , A61K31/704 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了含人参皂苷成分的药物与含有胆汁酸的药材联用在制备抗肝纤维化药物中的应用。相对于现有技术,本发明公开了含人参皂苷成分的药物和胆汁酸HCA联用在制备抗肝纤维化药物中的应用。人参皂苷可以一定程度上抑制肝星状细胞活化和肝纤维化进展,胆汁酸HCA以及含有该胆汁酸的药物可以增强上述皂苷对肝星状细胞和肝纤维化的抑制作用。因此,本发明将人参皂苷和胆汁酸HCA以及含有该胆汁酸的药材联合用于肝纤维化的治疗,具有重要意义。
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公开(公告)号:CN113030343A
公开(公告)日:2021-06-25
申请号:CN202110400219.0
申请日:2021-04-14
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明属于生物分析技术领域,公开了一种血浆中吡咯喹啉醌的液相色谱串联质谱检测方法,包括:采用强酸对血浆进行酸化处理,使药物呈游离状态,在加入强酸的同时加入大黄酸作为内标物;再采用水饱和正丁醇‑乙酸乙酯溶液或依次采用水饱和正丁醇、乙酸乙酯进行液液萃取,取上清液,氮气挥干溶剂,甲醇复溶,进样,采用液相色谱串联质谱检测吡咯喹啉醌的浓度。本发明能够有效测定给予PQQ补充剂后大鼠体内的浓度,具有提取方法简单,检测时间短,线性好,准确度高,精密度好,重现性好等特点。
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公开(公告)号:CN106831902A
公开(公告)日:2017-06-13
申请号:CN201510894033.X
申请日:2015-12-04
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00 , A61K31/7034 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P15/08
Abstract: 本发明首次发现了三种丹皮酚(PA)的活性代谢物。本实验公开了使用体外人肝微粒体温孵的方法简单、快速、大量地制备该三个代谢物,同时运用SPE小柱浓缩、提纯,并使用HPLC对这三个活性代谢物进行分离纯化。公开了使用小鼠离体子宫模型验证PA的三个活性代谢物的缓解子宫收缩的药理作用,从而为今后临床上痛经的治疗提供新的方法与思路。本发明提供的PA的三个活性代谢物结构如下所示。。
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公开(公告)号:CN104928350A
公开(公告)日:2015-09-23
申请号:CN201510136327.6
申请日:2015-03-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C12Q1/26
Abstract: 本发明公开了应用14种探针底物与16种探针反应全面评估9种人肝CYP450代谢酶体外抑制效应的快速筛选方法。本发明主要涉及采用体外混合探针孵育法与LC/MS/MS联用监测9种人肝CYP450酶的代谢活性变化,快速全面的评估受试化合物对代谢酶的抑制效应。该方法综合考虑了探针底物的专一性与多样性,探针底物之间的相互影响、温孵体系中不同孵育条件(有机溶剂、缓冲液、BSA的加入等)对探针反应的活性影响,以及16种探针反应在所选孵育条件下的酶动力学特征等各项因素,并结合高灵敏度、高选择性的LC-MS/MS技术,建立了一种全新的体外评估体系,以期在新药开发的高通量筛选中能更准确更全面的预测受试化合物对9种人肝主要代谢酶可能产生的抑制效应,提高后期代谢性相互作用的预见性。
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公开(公告)号:CN113030343B
公开(公告)日:2021-12-28
申请号:CN202110400219.0
申请日:2021-04-14
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明属于生物分析技术领域,公开了一种血浆中吡咯喹啉醌的液相色谱串联质谱检测方法,包括:采用强酸对血浆进行酸化处理,使药物呈游离状态,在加入强酸的同时加入大黄酸作为内标物;再采用水饱和正丁醇‑乙酸乙酯溶液或依次采用水饱和正丁醇、乙酸乙酯进行液液萃取,取上清液,氮气挥干溶剂,甲醇复溶,进样,采用液相色谱串联质谱检测吡咯喹啉醌的浓度。本发明能够有效测定给予PQQ补充剂后大鼠体内的浓度,具有提取方法简单,检测时间短,线性好,准确度高,精密度好,重现性好等特点。
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公开(公告)号:CN104928350B
公开(公告)日:2017-11-14
申请号:CN201510136327.6
申请日:2015-03-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C12Q1/26
Abstract: 本发明公开了应用14种探针底物与16种探针反应全面评估9种人肝CYP450代谢酶体外抑制效应的快速筛选方法。本发明主要涉及采用体外混合探针孵育法与LC/MS/MS联用监测9种人肝CYP450酶的代谢活性变化,快速全面的评估受试化合物对代谢酶的抑制效应。该方法综合考虑了探针底物的专一性与多样性,探针底物之间的相互影响、温孵体系中不同孵育条件(有机溶剂、缓冲液、BSA的加入等)对探针反应的活性影响,以及16种探针反应在所选孵育条件下的酶动力学特征等各项因素,并结合高灵敏度、高选择性的LC‑MS/MS技术,建立了一种全新的体外评估体系,以期在新药开发的高通量筛选中能更准确更全面的预测受试化合物对9种人肝主要代谢酶可能产生的抑制效应,提高后期代谢性相互作用的预见性。
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