一种装载难溶性抗肿瘤药物的壳聚糖-羧化壳聚糖纳米球、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN102389572A

    公开(公告)日:2012-03-28

    申请号:CN201110342505.2

    申请日:2011-11-02

    Abstract: 本发明涉及一种装载难溶抗肿瘤药物的壳聚糖-羧化壳聚糖纳米球。该纳米球具有多孔且孔径可控的结构,从而控制药物较快、稳定地释放。该纳米球表面偶联有PEG链及靶向肿瘤的特异性分子,能够有效延长药物在体内的循环周期,改善纳米球对肿瘤细胞的亲和能力,提高药物生物利用度。另外,该纳米球有较低的毒副作用和更好的抑瘤效果。本发明还提供了一种制备装载(或联合装载)难溶性药物的壳聚糖-羧化壳聚糖纳米球的方法,即利用壳聚糖/羧化壳聚糖的氨基交联成球,羧化壳聚糖上的羧基偶联PEG链并嫁接靶向分子,能够控制药物以原位结晶的形式均匀分散在壳聚糖及其衍生物纳米球中,极大的提高药物的装载率,稳定药物的释放速率。

    一种装载难溶性药物的壳聚糖-壳聚糖衍生物纳米球、制备方法及其作为口服制剂的应用

    公开(公告)号:CN102641245B

    公开(公告)日:2014-02-26

    申请号:CN201210154138.8

    申请日:2012-05-17

    Abstract: 本发明提供了一种装载难溶性药物的壳聚糖-壳聚糖衍生物纳米球产品。该产品具有多孔且孔径可控的结构,从而控制药物较快、稳定地释放。作为口服制剂,由于其表面具有大量的正电荷,大大增加了在小肠部位的粘附性和膜通透性,提高了药物的口服生物利用度。同时,该产品还可以联合装载带有负电性的药物或偶联靶向配体,达到协同给药或靶向给药的目的。另外,该产品不但增加了患者的耐受,而且有较低的毒副作用。本发明还提供了一种制备装载难溶性药物的壳聚糖-壳聚糖衍生物纳米球产品的方法,该方法制备的产品粒径均一。该方法适用于水不溶而脂溶性药物,能够控制难溶性药物纳米晶以原位结晶方式均匀分布于纳米球中,提高了对药物的载药率。

    一种装载难溶性药物的壳聚糖-壳聚糖衍生物纳米球、制备方法及其作为口服制剂的应用

    公开(公告)号:CN102641245A

    公开(公告)日:2012-08-22

    申请号:CN201210154138.8

    申请日:2012-05-17

    Abstract: 本发明提供了一种装载难溶性药物的壳聚糖-壳聚糖衍生物纳米球产品。该产品具有多孔且孔径可控的结构,从而控制药物较快、稳定地释放。作为口服制剂,由于其表面具有大量的正电荷,大大增加了在小肠部位的粘附性和膜通透性,提高了药物的口服生物利用度。同时,该产品还可以联合装载带有负电性的药物或偶联靶向配体,达到协同给药或靶向给药的目的。另外,该产品不但增加了患者的耐受,而且有较低的毒副作用。本发明还提供了一种制备装载难溶性药物的壳聚糖-壳聚糖衍生物纳米球产品的方法,该方法制备的产品粒径均一。该方法适用于水不溶而脂溶性药物,能够控制难溶性药物纳米晶以原位结晶方式均匀分布于纳米球中,提高了对药物的载药率。

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