公开(公告)号：CN110041333B

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN201910027542.0

申请日：2019-01-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州苏领生物医药有限公司

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  李子洲 ,  杨亚玺 ,  陈示洁 ,  丁宏 ,  蒋华良 ,  乔刚 ,  王新俊 ,  肖森豪

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P15/18 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53

Abstract: 本发明涉及溴结构域抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在制药中的用途。

公开(公告)号：CN110041333A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201910027542.0

申请日：2019-01-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州苏领生物医药有限公司

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  李子洲 ,  杨亚玺 ,  陈示洁 ,  丁宏 ,  蒋华良 ,  乔刚 ,  王新俊 ,  肖森豪

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P15/18 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53

Abstract: 本发明涉及溴结构域抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在制药中的用途。

公开(公告)号：CN107304202A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201610880829.4

申请日：2016-10-09

Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  姚志艺 ,  乔刚 ,  陈丽敏 ,  刘静秋 ,  丁宏 ,  蒋华良

IPC: C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02A50/411 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN109476650A

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201780024845.6

申请日：2017-04-20

Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  姚志艺 ,  乔刚 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  陈丽敏 ,  刘静秋 ,  丁宏

IPC: C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN107304203A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201610880966.8

申请日：2016-10-09

Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  姚志艺 ,  乔刚 ,  陈丽敏 ,  刘静秋 ,  丁宏 ,  蒋华良

IPC: C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02A50/411 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN109476650B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN201780024845.6

申请日：2017-04-20

Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  姚志艺 ,  乔刚 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  陈丽敏 ,  刘静秋 ,  丁宏

IPC: C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN109476649B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN201780024801.3

申请日：2017-04-20

Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  姚志艺 ,  乔刚 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  陈丽敏 ,  刘静秋 ,  丁宏

IPC: C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN109476649A

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201780024801.3

申请日：2017-04-20

Applicant: 苏州苏领生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  姚志艺 ,  乔刚 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  陈丽敏 ,  刘静秋 ,  丁宏

IPC: C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一类具有如下式(I)化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有抑制微管蛋白活性的效果，可以用于制备治疗或预防与微管蛋白调节异常相关的哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN108570059B

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN201810186215.5

申请日：2018-03-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  罗成 ,  邵敬伟 ,  朱孔凯 ,  张元元 ,  丁宏 ,  蒋华良

IPC: C07D495/04 ,  C07D409/12 ,  C07D491/048 ,  C07D513/04 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种具有PRMT5抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症相关疾病方面的用途。本发明化合物具有优异的精氨酸甲基转移酶5抑制活性，故能够用于制备一系列治疗与精氨酸甲基转移酶5活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN105078983B

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201410188276.7

申请日：2014-05-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  孔祥谦 ,  陈丽敏 ,  蒋翔锐 ,  杜道海 ,  卢俊彦 ,  刘静秋 ,  朱孔凯 ,  李连春 ,  丁宏 ,  陈凯先 ,  沈敬山 ,  蒋华良

IPC: A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(Ι)所示的阿司咪唑(Astemizole)、其药学上可以接受的盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途，作为多梳抑制复合物2(Polycomb Repressive Complex2，即PRC2)的抑制剂的用途，以及作为EZH2‑EED相互作用的抑制剂的用途。所述恶性淋巴瘤为生发中心B细胞淋巴瘤相关的疾病。并且所述恶性淋淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。另外所述阿司咪唑、其药学上可以接受的盐或溶剂合物可以与EZH2抑制剂联合使用。