公开(公告)号：CN101245051B

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200610170024.7

申请日：2006-12-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  沈旭 ,  郑永唐 ,  李剑 ,  柳红 ,  杜丽 ,  杨柳萌 ,  王睿睿 ,  王乙平 ,  陈凯先

IPC: C07D251/54 ,  C07D239/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D251/18 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

Abstract: 一种新型的2，4-二取代氨基-6-取代-[1，3，5]三嗪或1，3-嘧啶衍生物及其制备方法、药物组合物和其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、X、Y和Z的定义如说明书中所述。该类化合物与HIV-1整合酶具有很高结合活性，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合。因此该类化合物是较强的HIV-1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。

公开(公告)号：CN101245051A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200610170024.7

申请日：2006-12-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  沈旭 ,  郑永唐 ,  李剑 ,  柳红 ,  杜丽 ,  杨柳萌 ,  王睿睿 ,  王乙平 ,  陈凯先

IPC: C07D251/54 ,  C07D239/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D251/18 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

Abstract: 一种新型的2，4－二取代氨基－6－取代－[1，3，5]三嗪或1，3－嘧啶衍生物及其制备方法、药物组合物和其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、X、Y和Z的定义如说明书中所述。该类化合物与HIV－1整合酶具有很高结合活性，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合。因此该类化合物是较强的HIV－1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。

公开(公告)号：CN101245062A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200710037660.7

申请日：2007-02-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  魏茨曼科学研究所

Inventor： 蒋华良 ,  沈旭 ,  柳红 ,  罗小民 ,  姚志艺 ,  陈静 ,  罗成 ,  周宇 ,  黎陈静 ,  左之利 ,  杜丽 ,  陈凯先 ,  乔·L.沙斯曼 ,  伊斯瑞尔·西尔曼 ,  泰伦·L.罗森伯瑞 ,  约瑟夫·L.约翰逊 ,  哈里·M.格林布莱特 ,  泰泽维亚·兹-本-莫德柴

IPC: C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供一种如式(I)所示的四氢喹啉类化合物，及其药学上可接受的盐，其中，X、Y、n、a、b、c、d、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书所述。本发明还提供该四氢喹啉类化合物的制备方法。本发明涉及该四氢喹啉类化合物及其组合物在制备治疗和预防阿尔茨海默病、儿童智力低下症、健忘症及其他心血脑管疾病的药物中的应用。本发明的化合物可作为α－分泌酶激动剂或β、γ－分泌酶抑制剂，通过激动或抑制酶活性，阻止β淀粉样蛋白产生，可以有效地治疗和/或预防阿尔茨海默病(AD)、儿童智力低下症、健忘症及其他心血脑管疾病。

公开(公告)号：CN1864691B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200510026029.8

申请日：2005-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈旭 ,  郭跃伟 ,  蒋华良 ,  于志国 ,  杜丽

IPC: A61K31/58 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供具有如下结构式的化合物：西替欧呋喃(I)：该化合物西替欧呋喃与HIV-1整合酶具有很高结合活性(KD＝16.4μM)，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合(IC50＝120μM)。因此该化合物显示出极高的成药价值。

公开(公告)号：CN1864674B

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200510026028.3

申请日：2005-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 郭跃伟 ,  沈旭 ,  蒋华良 ,  于志国 ,  杜丽

IPC: A61K31/341 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供具有如下结构式的化合物：西替欧醛(I)。化合物西替欧醛与HIV-1整合酶具有很高的结合活性(KD＝0.197μM)，并且在底物竞争测试中能够有效地抑制整合酶对底物的结合(IC50＝9.6μM)。因此该化合物将在艾滋病的防治方面得到应用。

公开(公告)号：CN1864674A

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200510026028.3

申请日：2005-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 郭跃伟 ,  沈旭 ,  蒋华良 ,  于志国 ,  杜丽

IPC: A61K31/341 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供具有如图所示结构式的化合物：西替欧醛(I)。化合物西替欧醛与HIV－1整合酶具有很高的结合活性(KD＝0.197μM)，并且在底物竞争测试中能够有效地抑制整合酶对底物的结合(IC50＝9.6μM)。因此该化合物将在艾滋病的防治方面得到应用。

公开(公告)号：CN1864691A

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200510026029.8

申请日：2005-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈旭 ,  郭跃伟 ,  蒋华良 ,  于志国 ,  杜丽

IPC: A61K31/58 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供具有如图所示结构式的化合物：西替欧呋喃(I)：该化合物西替欧呋喃与HIV－1整合酶具有很高结合活性(KD＝16.4μM)，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合(IC50＝120μM)。因此该化合物显示出极高的成药价值。