公开(公告)号：CN1864691B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200510026029.8

申请日：2005-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈旭 ,  郭跃伟 ,  蒋华良 ,  于志国 ,  杜丽

IPC: A61K31/58 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供具有如下结构式的化合物：西替欧呋喃(I)：该化合物西替欧呋喃与HIV-1整合酶具有很高结合活性(KD＝16.4μM)，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合(IC50＝120μM)。因此该化合物显示出极高的成药价值。

公开(公告)号：CN1864674B

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200510026028.3

申请日：2005-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 郭跃伟 ,  沈旭 ,  蒋华良 ,  于志国 ,  杜丽

IPC: A61K31/341 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供具有如下结构式的化合物：西替欧醛(I)。化合物西替欧醛与HIV-1整合酶具有很高的结合活性(KD＝0.197μM)，并且在底物竞争测试中能够有效地抑制整合酶对底物的结合(IC50＝9.6μM)。因此该化合物将在艾滋病的防治方面得到应用。

公开(公告)号：CN1864674A

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200510026028.3

申请日：2005-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 郭跃伟 ,  沈旭 ,  蒋华良 ,  于志国 ,  杜丽

IPC: A61K31/341 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供具有如图所示结构式的化合物：西替欧醛(I)。化合物西替欧醛与HIV－1整合酶具有很高的结合活性(KD＝0.197μM)，并且在底物竞争测试中能够有效地抑制整合酶对底物的结合(IC50＝9.6μM)。因此该化合物将在艾滋病的防治方面得到应用。

公开(公告)号：CN1864691A

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200510026029.8

申请日：2005-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈旭 ,  郭跃伟 ,  蒋华良 ,  于志国 ,  杜丽

IPC: A61K31/58 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供具有如图所示结构式的化合物：西替欧呋喃(I)：该化合物西替欧呋喃与HIV－1整合酶具有很高结合活性(KD＝16.4μM)，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合(IC50＝120μM)。因此该化合物显示出极高的成药价值。