公开(公告)号：CN113943330A

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN202010691237.4

申请日：2020-07-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 黄蔚 ,  楼丽广 ,  董乾 ,  童梦雅 ,  敖继炜 ,  全海天 ,  蒋柏凤

IPC: C07H15/04 ,  C07C235/10 ,  C07D213/69 ,  C07H5/06 ,  C07C217/58 ,  C07H19/056 ,  C07H1/00 ,  C07C213/02 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/16 ,  A61K31/7032 ,  A61K31/133 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及一类如以下通式I的含糖结构化合物、其制备方法、药物组合物和用途。经实验证实，本发明的化合物在抑制PD‑1/PD‑L1蛋白相互作用上具有一定的活性，并且部分化合物能够有效促进IFN‑γ的分泌，可以通过抑制PD‑L1成为治疗肿瘤的潜力药物。此外，所述含糖结构化合物与同类不含糖结构化合物相比较，细胞毒性显著降低，因此，具有更好的安全性。

公开(公告)号：CN102872017A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201110196266.4

申请日：2011-07-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 楼丽广 ,  胡有洪 ,  赵红兵 ,  林世军 ,  谢成英 ,  邢唯强 ,  全海天 ,  李德文

IPC: A61K31/50 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式I所示的6-(4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基)哒嗪-3(2H)-酮在制备抗肿瘤药物，尤其是抗肝癌药物中的用途。

公开(公告)号：CN103772435A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201310673678.1

申请日：2013-12-12

Applicant: 昆明贵金属研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘伟平 ,  楼丽广 ,  谌喜珠 ,  谢成英 ,  姜婧 ,  叶青松 ,  全海天 ,  常桥稳

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了洛铂的一种水溶性、稳定衍生物－欣珞铂，化学名为：cis-[trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷?3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂()]。它的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物欣珞铂具有水溶性好、稳定、抗癌作用高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。

公开(公告)号：CN102443039B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201010507569.9

申请日：2010-10-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英 ,  李征

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式(II-6)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102133217B

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201010101769.4

申请日：2010-01-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  楼丽广 ,  林世军 ,  赵红兵 ,  邢唯强 ,  全海天

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物学领域，涉及一类以N为桥键的哒嗪类化合物在制备抗肿瘤，尤其是抗肝癌的药物中的用途。所述的以N为桥键的哒嗪类化合物如下结构通式I所示。

公开(公告)号：CN102079761B

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201010504751.9

申请日：2010-10-13

Applicant: 昆明贵金属研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘伟平 ,  楼丽广 ,  谌喜珠 ,  谢成英 ,  叶青松 ,  全海天

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  A61K9/19 ,  A61K9/08

Abstract: 本发明涉及一种新型的水溶性S，S-型庚铂衍生物-顺式-[(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸合铂(II)]。它的制备包括(1)以L-酒石酸二乙酯为起始原料，通过缩合、氨解、LiAlH4还原反应，制备出所需的胺配体；(2)以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与胺配体(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有抗癌作用高于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物，毒性低于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物的特点，可用于临床治疗癌症。同时，它还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型。

公开(公告)号：CN102443039A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201010507569.9

申请日：2010-10-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英 ,  李征

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式(II-6)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102286065A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN201010204085.7

申请日：2010-06-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/585 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及如通式(I)所示的松香烷型二萜衍生物、其制备方法以及其在制备用于治疗肿瘤，特别是生殖系统肿瘤的药物中的应用。

公开(公告)号：CN112898213B

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN201911227614.2

申请日：2019-12-04

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨伟波 ,  楼丽广 ,  许忠良 ,  全海天 ,  宋必超

IPC: C07D255/02 ,  C07D471/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/395 ,  A61K31/439 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C311/19 ,  C07C303/40 ,  C07C67/313 ,  C07C69/73 ,  C07D209/48 ,  C07C33/30 ,  C07C29/147

Abstract: 本发明涉及一种多取代1,3‑二烯支撑的环化合物及其用途。具体地，本发明提供一种式I化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐。本发明所述的式I化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐能够增强抗肿瘤药物的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN112898224A

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN201911227638.8

申请日：2019-12-04

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨伟波 ,  楼丽广 ,  许忠良 ,  全海天 ,  陈露

IPC: C07D273/02 ,  C07D498/04 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C67/10 ,  C07D317/68 ,  C07D209/42 ,  C07C69/757 ,  C07D309/28 ,  C07D333/24 ,  C07D307/79 ,  C07C65/19 ,  C07C65/105 ,  C07D295/135 ,  C07C231/12 ,  C07C235/36 ,  C07D231/50 ,  C07D401/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4523 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种烯丙基醇支撑的大环内酯化合物及其用途。具体地，本发明提供一种式I化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐。本发明所述的式I化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐能够增强抗肿瘤药物的抗肿瘤活性。