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公开(公告)号：CN104610415A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201410636868.0
申请日：2014-11-13
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J51/00 , C07F15/00 , A61K31/575 , A61K31/282 , A61P35/00
CPC classification number: C07J51/00 , C07F15/0093
Abstract: 本发明公开了肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，它是一类以胆酸及其衍生物为运载分子的肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，其氨/胺配体(A2)包括2NH3、1R,2R-二氨基环已烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷、(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷，胆酸、去氧胆酸、猪取氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸(RCOOH)通过与酰胺键与1,1-环丁烷二羧酸根偶联，形成如下结构的化合物，它们具有抗癌活性高、肝靶向性强的特点，可作抗癌药物用于肝癌的肝动脉灌注或肝动脉介入栓塞治疗，其结构式为：
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公开(公告)号：CN103772435A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201310673678.1
申请日：2013-12-12
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了洛铂的一种水溶性、稳定衍生物－欣珞铂，化学名为：cis-[trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷?3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂()]。它的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物欣珞铂具有水溶性好、稳定、抗癌作用高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN102079761B
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201010504751.9
申请日：2010-10-13
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61K9/19 , A61K9/08
Abstract: 本发明涉及一种新型的水溶性S，S-型庚铂衍生物-顺式-[(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸合铂(II)]。它的制备包括(1)以L-酒石酸二乙酯为起始原料，通过缩合、氨解、LiAlH4还原反应，制备出所需的胺配体；(2)以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与胺配体(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有抗癌作用高于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物，毒性低于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物的特点，可用于临床治疗癌症。同时，它还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型。
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公开(公告)号：CN101134601A
公开(公告)日：2008-03-05
申请号：CN200710066054.8
申请日：2007-07-20
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种新型小分子铂配合物cis－[氨·羟胺·二氯合铂(II)]。它的制备是以K[Pt(NH3)Cl3]为起始原料，在水溶液中与NH2OH定量反应得到粗品，在水∶甲醇＝1∶1的体系中重结晶精制后得到纯品。本发明配合物有很高的抗癌活性、水溶性高、稳定，可用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN105481902B
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201510881017.7
申请日：2015-12-03
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一类以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物，化学结构如下。其中，载体基团2A为氨/胺配体，包括2NH3、1R,2R‑环已二胺、1,2‑双(氨甲基)环丁烷、NH3/环戊胺、NH3/环己胺；离去基团2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团，包括2Cl‑、草酸根、1,1‑环丁烷二羧酸根、丙二羧酸根。磷酸的键合不但有助于化合物向癌细胞核运转、提高对癌细胞的选择性，而且还能介导化合物靶向骨癌，显示出很强的抗癌作用。同时，该化合物水溶性好、稳定，非常适应作为抗癌药物的用途,其结构式如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105481902A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510881017.7
申请日：2015-12-03
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
CPC classification number: C07F15/0093
Abstract: 本发明涉及一类以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物，化学结构如下。其中，载体基团2A为氨/胺配体，包括2NH3、1R,2R-环已二胺、1,2-双(氨甲基)环丁烷、NH3/环戊胺、NH3/环己胺；离去基团2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团，包括2Cl-、草酸根、1,1-环丁烷二羧酸根、丙二羧酸根。磷酸的键合不但有助于化合物向癌细胞核运转、提高对癌细胞的选择性，而且还能介导化合物靶向骨癌，显示出很强的抗癌作用。同时，该化合物水溶性好、稳定，非常适应作为抗癌药物的用途,其结构式如下。
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公开(公告)号：CN104086597B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201410226135.X
申请日：2014-05-26
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物，氨/胺配体为已上市的铂类抗癌药物的载体基团，包括2NH3、1R,2R-二氨基环己烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷或(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷。它们的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与对应的氨/胺配体反应，制备出二碘中间体，再与3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有水溶性好、稳定、抗癌活性高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN101914117A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN201010109734.5
申请日：2010-02-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 昆明贵金属研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61K31/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种如下通式2所示的含有二氯乙酰氧基的铂(II)类抗癌配合物：其中，A2为载体，为两个单氨配体或一个二胺配体；n为结晶水的数量，为0或1。
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公开(公告)号：CN101787051A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN200910218260.5
申请日：2009-12-01
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 云南大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61K9/19 , A61K9/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种水溶性羧桥双核铂(II)抗癌配合物，化学名为顺式-四氨-μ-双(3-乙酰氧基-1，1-环丁烷二羧酸根-O1，O2)双铂(II)，可以采用常规的铂类抗癌药物制备的方法合成。本发明配合物的抗癌活性高于目前临床上常使用的铂类药物卡铂、毒副作用明显比卡铂低，可以制成冻干粉或注射液，用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN101386629B
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200810058984.3
申请日：2008-09-27
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型的水溶性铂(II)抗癌配合物，它的离去基团为3-乙酰氧基-1，1-环丁烷二羧酸根(3-COO-CBDCA)，载体为已上市的铂类抗肿瘤药物的氨/胺配体，包括氨(NH3)、1R，2R-二氨基环己烷(DACH)、1，2-双(氨甲基)-环丁烷、2-异丙基-(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-1，3-二氧环戊烷。他们可以采用常规的铂类抗癌药物制备的方法合成。本发明配合物的抗癌活性与目前临床上常使用的铂类药物卡铂相当、毒副作用明显比卡铂小，可以制成冻干粉或注射液，用于临床治疗癌症。
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