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公开(公告)号：CN107595839A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610546330.X
申请日：2016-07-12
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/366 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生命科学中化学生物学研究领域，具体涉及15-氧代绣线菊内酯的作用靶点CARF的发现及其在经典Wnt信号通路中的功能。本发明揭示了经典Wnt信号通路小分子抑制剂15-氧代绣线菊内酯的作用靶点CARF的发现及CARF在经典Wnt信号转导途径中的新功能。首次公开了（1）15-氧代绣线菊内酯抑制Wnt信号通路的蛋白作用靶点是CARF；（2）CARF调控经典Wnt信号通路的作用机理；（3）CARF在斑马鱼中通过经典Wnt信号通路所产生的生物学功能。为靶向治疗Wnt信号通路异常活化或异常失活相关的疾病提供了全新的思路及潜在的药靶。
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公开(公告)号：CN103193754A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310137548.6
申请日：2013-04-19
Applicant: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 , 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院
IPC: C07D311/94 , C07D407/12 , C07D409/12 , A61K31/366 , A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 提供7-酰基-15-氧代绣线菊内酯衍生物，其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法与其在制备抗丙肝病毒药物中的应用，以及在制备抗病毒药物中的应用。本发明在研究植物抗肿瘤天然产物的过程中发现7-酰基-15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性，多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯（1）。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。
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公开(公告)号：CN107596386A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610545645.2
申请日：2016-07-12
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 , 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 本发明属于生命科学中化学生物学研究领域，具体涉及CARF在经典Wnt信号通路中的功能。本发明首次揭示了CARF调控经典Wnt信号通路的作用机理以及CARF在斑马鱼中通过经典Wnt信号通路所产生的生物学功能。为靶向治疗Wnt信号通路异常失活或异常激活相关的疾病提供了全新的思路及潜在的药靶。
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公开(公告)号：CN103360358B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310300116.2
申请日：2013-07-17
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
IPC: C07D311/00 , C07D493/10 , C07D493/08 , C07D327/10 , C07D295/116 , C07D295/205 , C07D333/38 , C07D221/22 , C07D491/08 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07C62/38 , C07C51/373 , C07C69/18 , C07C69/16 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C67/293 , C07C69/63 , C07C67/28 , C07C67/08 , C07F7/18 , A61K31/366 , A61K31/5377 , A61K31/352 , A61K31/39 , A61K31/19 , A61K31/22 , A61K31/122 , A61K31/255 , A61K31/5375 , A61K31/381 , A61K31/439 , A61K31/695 , A61P35/00
Abstract: 提供15-氧代绣线菊内酯各种类型衍生物，其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明在研究天然产物抗肿瘤的过程中发现15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性，多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试以及对各种肿瘤细胞株抑制活性的测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103360358A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201310300116.2
申请日：2013-07-17
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
IPC: C07D311/00 , C07D493/10 , C07D493/08 , C07D327/10 , C07D295/116 , C07D295/205 , C07D333/38 , C07D221/22 , C07D491/08 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07C62/38 , C07C51/373 , C07C69/18 , C07C69/16 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C67/293 , C07C69/63 , C07C67/28 , C07C67/08 , C07F7/18 , A61K31/366 , A61K31/5377 , A61K31/352 , A61K31/39 , A61K31/19 , A61K31/22 , A61K31/122 , A61K31/255 , A61K31/5375 , A61K31/381 , A61K31/439 , A61K31/695 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供15-氧代绣线菊内酯各种类型衍生物，其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明在研究天然产物抗肿瘤的过程中发现15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性，多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试以及对各种肿瘤细胞株抑制活性的测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。
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公开(公告)号：CN116785285A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210250231.2
申请日：2022-03-15
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 南开大学 , 中国科学院动物研究所
IPC: A61K31/439 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P21/00
Abstract: 本发明提供了小分子化合物S89在制备治疗线粒体异常相关疾病药物中的应用，属于医药领域。本发明提供的小分子化合物S89可以增强线粒体MFN1蛋白的酶活能力，具有促进细胞线粒体融合、恢复线粒体形态和功能的作用，同时能改善CMT2A病人运动神经元的轴突变性，可用于制备治疗CMT2A型腓骨肌萎缩症、心脏缺血再灌注损伤综合征的药物，还可用于制备抑制肺癌细胞增殖的药物。
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公开(公告)号：CN107596386B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201610545645.2
申请日：2016-07-12
Applicant: 中国科学院分子细胞科学卓越创新中心 , 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 本发明属于生命科学中化学生物学研究领域，具体涉及CARF在经典Wnt信号通路中的功能。本发明首次揭示了CARF调控经典Wnt信号通路的作用机理以及CARF在斑马鱼中通过经典Wnt信号通路所产生的生物学功能。为靶向治疗Wnt信号通路异常失活或异常激活相关的疾病提供了全新的思路及潜在的药靶。
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公开(公告)号：CN106619600B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201610183289.4
申请日：2016-03-28
Applicant: 中国科学院遗传与发育生物学研究所 , 中国科学院昆明植物研究所 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
Abstract: 本发明公开了一种巨大戟醇及其衍生物在增强溶酶体生成中的应用。该应用具体为HEP14或其衍生物在如下任一中的应用：诱导溶酶体生成；制备用于诱导溶酶体生成的药物；制备用于治疗和/或预防溶酶体功能障碍相关疾病的药物。HEP14能激活PKCα和PKCδ，进而通过两平行信号途径一方面激活转录因子TFEB，另一方面使转录抑制因子失活，最终作为“分子开关”控制溶酶体生成。PKC的激活导致GSK3β失活，进而引起TFEB去磷酸化向细胞核转移，同时活化状态的PKC还会激活MAPK激酶JNK2和p38，磷酸化ZKSCAN3，使ZKSCAN3从细胞核转移到细胞质。HEP14不影响mTORC1活性，因而不干扰细胞代谢平衡，可能是治疗溶酶体相关疾病的理想药物。
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公开(公告)号：CN106619600A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610183289.4
申请日：2016-03-28
Applicant: 中国科学院遗传与发育生物学研究所 , 中国科学院昆明植物研究所 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
Abstract: 本发明公开了一种巨大戟醇及其衍生物在增强溶酶体生成中的应用。该应用具体为HEP14或其衍生物在如下任一中的应用：诱导溶酶体生成；制备用于诱导溶酶体生成的药物；制备用于治疗和/或预防溶酶体功能障碍相关疾病的药物。HEP14能激活PKCα和PKCδ，进而通过两平行信号途径一方面激活转录因子TFEB，另一方面使转录抑制因子失活，最终作为“分子开关”控制溶酶体生成。PKC的激活导致GSK3β失活，进而引起TFEB去磷酸化向细胞核转移，同时活化状态的PKC还会激活MAPK激酶JNK2和p38，磷酸化ZKSCAN3，使ZKSCAN3从细胞核转移到细胞质。HEP14不影响mTORC1活性，因而不干扰细胞代谢平衡，可能是治疗溶酶体相关疾病的理想药物。
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