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公开(公告)号：CN110981967B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN201911155874.3
申请日：2019-11-22
Applicant: 中国海洋大学
Abstract: 本发明属于二聚体合成及应用技术领域，公开了一种α‑芋螺毒素Mr1.1的二聚体、合成方法及应用，α‑芋螺毒素Mr1.1二聚体的α‑芋螺毒素Mr1.1为多肽类化合物，其包含有两对二硫键，为I–III、II–IV连接方式，且C端酰胺化；氨基酸结构均用氨基酸的简写表示，两个半胱氨酸之间的连接表示其侧链之间形成的二硫键。本发明采取二聚化的方式合成Mr1.1二聚体，以提高对α9α10 nAChR的活性。α9α10 nAChR是与疼痛相关靶点，得到的α‑芋螺毒素Mr1.1的二聚体，能够作用于人源α9α10 nAChR；与野生型Mr1.1相比，活性提高了约46倍，有望开发出新的用于治疗疼痛的多肽类药物。
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![一种α-芋螺毒素Mr1.1及其突变体Mr1.1[I15L]](/CN/2018/1/280/images/201811402578.jpg)
公开(公告)号：CN109517038A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201811402578.4
申请日：2018-11-23
Applicant: 中国海洋大学
Abstract: 本发明公开了一种α-芋螺毒素Mr1.1及其突变体Mr1.1[I 15L]，α-芋螺毒素Mr1.1及其突变体Mr1.1[I 15L]结构如下本发明的有益效果是得到新的α-芋螺毒素Mr1.1，能够作用于人体α9α10nAChR，活性远高于α-芋螺毒素Vc1.1,能够开发出新的用于治疗疼痛或肿瘤的多肽药物。
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公开(公告)号：CN110981967A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911155874.3
申请日：2019-11-22
Applicant: 中国海洋大学
Abstract: 本发明属于二聚体合成及应用技术领域，公开了一种α-芋螺毒素Mr1.1的二聚体、合成方法及应用，α-芋螺毒素Mr1.1二聚体的α-芋螺毒素Mr1.1为多肽类化合物，其包含有两对二硫键，为I–III、II–IV连接方式，且C端酰胺化；氨基酸结构均用氨基酸的简写表示，两个半胱氨酸之间的连接表示其侧链之间形成的二硫键。本发明采取二聚化的方式合成Mr1.1二聚体，以提高对α9α10 nAChR的活性。α9α10 nAChR是与疼痛相关靶点，得到的α-芋螺毒素Mr1.1的二聚体，能够作用于人源α9α10 nAChR；与野生型Mr1.1相比，活性提高了约46倍，有望开发出新的用于治疗疼痛的多肽类药物。
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公开(公告)号：CN109485712A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811402581.6
申请日：2018-11-23
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07K14/435 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07K14/43504 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了二聚体Vc1.1-dimer，RgIA-dimer和PeIA-dimer，二聚体α-芋螺毒素Vc1.1，RgIA和PeIA为多肽类化合物，通过设计一个含有两个炔基官能团的linker，并对野生型的多肽进行修饰，引入叠氮官能团，继而通过click反应从而合成Vc1.1-dimer，RgIA-dimer和PeIA-dimer。本发明的有益效果是通过二聚体的方式提高α-芋螺毒素对α9α10乙酰胆碱受体的活性与选择性，以便开发出新的用于治疗疼痛与肿瘤的多肽药物。
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公开(公告)号：CN110680904A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201910983456.7
申请日：2019-10-16
Applicant: 中国海洋大学
Abstract: 本发明属于抗菌药物技术领域，公开了一种抗野生荣杆菌的药物及应用，所述抗野生荣杆菌的药物由2μg/mL TPAD和5pM LED209组成。低浓度的TPAD能够激活QseC/B双组分系统(QseC是具有组氨酸激酶活性的膜结合传感器蛋白，QseB是细胞质反应调节器)。在QseC或QseB基因敲除的荣杆菌中，TPAD可以发挥更强的抗菌效果。本发明发现2μg/mL TPAD和5pM LED209联合用药时能够产生高效的抗菌活性。
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