公开(公告)号：CN117820209A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202211180626.6

申请日：2022-09-27

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张翔 ,  郭欣茹 ,  董敏 ,  贺志昊 ,  尹大力 ,  肖琼 ,  田育林 ,  杨虹

IPC: C07D213/64

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公共开了一种新颖的制备4‑[3‑(环丙基甲氧基)‑4‑(二氟甲氧基)苯乙基]吡啶‑2‑醇的方法。以3‑(环丙甲氧基)‑4‑(二氟甲氧基)苯甲醛为起始原料，经Wittig反应、Heck反应、还原反应、脱保护基反应等步骤得到4‑[3‑(环丙基甲氧基)‑4‑(二氟甲氧基)苯乙基]吡啶‑2‑醇，该方法收率高，成本低，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN111087357B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201811244291.3

申请日：2018-10-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 石泽玉 ,  陈思 ,  肖琼 ,  张翔 ,  田育林 ,  尹大力

IPC: C07D263/32

Abstract: 本发明公开了一种普赛莫德的制备方法，以溴苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备普赛莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN111087359B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201811244306.6

申请日：2018-10-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 陈思 ,  石泽玉 ,  肖琼 ,  张翔 ,  田育林 ,  尹大力

IPC: C07D263/32 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明公开了一种艾托莫德的制备方法，以溴苯和苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备艾托莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN111087356A

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN201811244290.9

申请日：2018-10-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 陈思 ,  石泽玉 ,  肖琼 ,  张翔 ,  田育林 ,  尹大力

IPC: C07D263/32 ,  C07F5/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18

Abstract: 本发明公开了一种艾托莫德的制备方法，以溴苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备艾托莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN104177253B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201310213790.7

申请日：2013-05-28

Applicant: 贵州华瑞德医药科技有限公司 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张翔 ,  尹大力 ,  程潜

IPC: C07C65/26 ,  C07C51/09

Abstract: 本发明公开了一种制备罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法，以3-羟基-4-苄氧基苯甲醛为原料，经过3-位羟基环丙甲醚化，将醛基转化为羧酸甲酯，催化氢解脱除4-位苄基后二氟甲醚化，再水解得到3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。本方法具有操作简便、反应条件温和、区域选择性高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN116535350A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202210096345.6

申请日：2022-01-26

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 王辰 ,  张翔 ,  肖飞 ,  廖永红 ,  杨旭 ,  董敏 ,  尹大力 ,  许小毛 ,  肖琼 ,  田育林 ,  杨虹

IPC: C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D211/94 ,  C07D211/76 ,  C07D207/26 ,  C07D239/36 ,  C07D237/14 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/513 ,  A61K31/50

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及磷酸二酯酶的酶抑制剂3,4‑烷氧取代苯乙基内酰胺类化合物、其制备方法和其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的化合物，其制备方法和其用于预防和/或治疗磷酸二酯酶相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN111087358B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201811244302.8

申请日：2018-10-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 石泽玉 ,  陈思 ,  肖琼 ,  张翔 ,  田育林 ,  尹大力

IPC: C07D263/32 ,  C07F5/04

Abstract: 本发明公开了一种普赛莫德的制备方法，以溴苯和苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备普赛莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN111087358A

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN201811244302.8

申请日：2018-10-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 石泽玉 ,  陈思 ,  肖琼 ,  张翔 ,  田育林 ,  尹大力

IPC: C07D263/32 ,  C07F5/04

Abstract: 本发明公开了一种普赛莫德的制备方法，以溴苯和苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备普赛莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN109867645A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201711263854.9

申请日：2017-12-05

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 杨旭 ,  张翔 ,  尹大力 ,  肖琼 ,  崔华清 ,  汪小涧 ,  文辉

IPC: C07D307/83

Abstract: 本发明公开了一种2,2-二氟-2,3-二氢取代苯并呋喃类化合物的合成方法，其特征在于以取代的水杨醛为底物，一氯二氟乙酸钠作为二氟卡宾来源，无水N,N-二甲基甲酰胺作为溶剂，在无碱或者碱性条件下一锅法合成2,2-二氟-2,3-二氢取代苯并呋喃类化合物。本方法一步反应，收率较高，具备较好的应用前景。

公开(公告)号：CN105330635A

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201410394755.4

申请日：2014-08-12

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 崔华清 ,  尹大力 ,  苗建壮 ,  张翔

IPC: C07D311/22 ,  C07D495/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C09B57/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一类色原酮类衍生物和作为荧光染料的用途，具体涉及如通式(I)所示的色原酮类衍生物、其制备方法及其作为荧光分子的用途。这类荧光分子最大激发光谱与发射光谱为：λex～350nm，λem～450nm,为蓝色荧光；在pH5-8的生物缓冲液中具有较高荧光量子产率和荧光强度，在pH>8的生物缓冲液中具非常高的荧光量子产率和荧光强度；其分子量较小，化合物非常稳定，且有较好的水溶性。可广泛应用于生命科学与基础医学研究，如细胞成像及生化反应定性和定量等。