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公开(公告)号：CN101450938B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN200710178724.5
申请日：2007-12-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D401/04 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61P31/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种具有优良抗菌活性的7-(4-肟基-3-氨基-3-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法；涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体的讲，本发明涉及式(I)的7-(4-肟基-3-氨基-3-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生物，其在喹诺酮核7-位上有(4-肟基-3-氨基-3-烷基-1-哌啶基)取代基，其与现有的氟喹诺酮抗菌药物相比，具有更加优越的抗革兰阳性菌活性和广谱抗菌活性。
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公开(公告)号：CN101450938A
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN200710178724.5
申请日：2007-12-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D401/04 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61P31/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种具有优良抗菌活性的7－(4－肟基－3－氨基－3－烷基－1－哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法；涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体的讲，本发明涉及式(I)的7－(4－肟基－3－氨基－3－烷基－1－哌啶基)喹啉羧酸衍生物，其在喹诺酮核7－位上有(4－肟基－3－氨基－3－烷基－1－哌啶基)取代基，其与现有的氟喹诺酮抗菌药物相比，具有更加优越的抗革兰阳性菌活性和广谱抗菌活性。
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![含有2，8-二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法](/CN/2017/1/24/images/201710121169.jpg)
公开(公告)号：CN108484601B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201710121169.6
申请日：2017-03-02
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/10 , A61K31/5415 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及含有2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基，其中：Z代表烷(1‑6个碳原子)氧羰基、苯氧羰基和苄氧羰基；或者，Z代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；R选自具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。
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公开(公告)号：CN108530448A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201710121414.3
申请日：2017-03-02
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/10 , A61K31/5415 , A61P31/06
CPC classification number: C07D471/10
Abstract: 本发明涉及含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有2个氮原子的螺环片段，其中：n1、n2代表0或1，其中n1和n2是相同的，或者是不相同的；W为具有3-10个碳原子的饱和或不饱和的、卤代或未卤代的直链、支链或环状的脂肪基，其中如果存在，任选1-2个次甲基被O或S取代；或者,W代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，其中0-3个氢原子被R基团取代；R选自具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。
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公开(公告)号：CN106543106B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201610968986.0
申请日：2016-11-03
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D295/135 , C07D209/44 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D211/22 , A61K31/54 , A61K31/4035 , A61K31/495 , A61K31/451 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及式(I)所示N‑苄基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的N‑苄基苯甲酰胺类化合物，其苄基对位上的取代基是含氮杂环片段，其中，式(I)中R代表三氟甲基、硝基；X代表4‑硫代吗啉基、八氢‑2H‑异吲哚‑2‑基、异吲哚啉‑2‑基、4‑取代哌啶‑1‑基、(4‑取代苯基)哌啶‑1‑基、(4‑取代苯基)哌嗪‑1‑基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106432228A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610807904.4
申请日：2016-09-06
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(I)所示5-溴-7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及含有4-肟基-1-哌啶基片段的5-(5-溴-2-氧代-1,2-二氢-3H-吡咯[2,3-b]吡啶-3-亚甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺类化合物，其与同类抗肿瘤药物-舒尼替尼相比，具有更加优越的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN105622596B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201610093216.6
申请日：2016-02-19
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/04 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及式(I)所示含有烷氧亚胺基氮杂环片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是含有烷氧亚胺基的1‑氮杂环烷基，其中，式(I)中R代表1‑4个C原子的链烷基、4‑7个C原子的环烷基、苄基、取代苯甲基；n1代表0‑1，n2代表1‑3。
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公开(公告)号：CN108484601A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201710121169.6
申请日：2017-03-02
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/10 , A61K31/5415 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及含有2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-基，其中：Z代表烷(1-6个碳原子)氧羰基、苯氧羰基和苄氧羰基；或者，Z代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；R选自具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。
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公开(公告)号：CN105622596A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201610093216.6
申请日：2016-02-19
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/04 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P31/06
CPC classification number: C07D417/04 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/1652 , A61K9/19 , A61K9/2059 , A61K9/2866 , A61K47/14 , A61K47/26
Abstract: 本发明涉及式(I)所示含有烷氧亚胺基氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有烷氧亚胺基的1-氮杂环烷基，其中，式(I)中R代表1-4个C原子的链烷基、4-7个C原子的环烷基、苄基、取代苯甲基；n1代表0-1，n2代表1-3。
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![N‑(苯氧乙基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物及其制备方法](/CN/2016/1/207/images/201611039597.jpg)
公开(公告)号：CN106588916A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611039597.6
申请日：2016-11-21
Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61P31/06 , A61P11/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(I)所示N‑(苯氧乙基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及2,6‑二取代‑N‑(苯氧乙基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物，其中，式(I)中R1代表甲基、甲氧基、氯、溴；R2代表甲基、乙基、环丙基；W代表各种含氮杂环片段。
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