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公开(公告)号:CN107236022A
公开(公告)日:2017-10-10
申请号:CN201710418174.3
申请日:2017-06-06
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 北京大学
IPC: C07K7/06 , C07K1/06 , A61K38/08 , A61K31/407 , A61K31/7048 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了细胞穿透肽的亲脂性化合物偶联物及其在抗菌中的应用。该细胞穿透肽的亲脂性化合物偶联物由细胞穿透肽,与所述细胞穿透肽的氨基末端或羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成。该抗菌肽的亲脂性化合物偶联物对革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性细菌和真菌均有良好的抑制和杀灭作用,具有广谱抗菌效应。其中,在抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌方面,C12‑TAT联合克拉霉素具有相加作用;C12‑TAT联合亚胺培南具有明显的协同作用。在抑制铜绿假单胞菌方面,C16‑TAT联合克拉霉素具有相加作用;C16‑TAT联合亚胺培南则具有明显的协同作用。
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公开(公告)号:CN112107676B
公开(公告)日:2022-05-31
申请号:CN202010896392.X
申请日:2017-06-06
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 北京大学
IPC: A61K38/08 , A61K31/407 , A61K31/7048 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种脂肽及其在抗菌中的应用。该脂肽由细胞穿透肽,与所述细胞穿透肽的氨基末端或羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成。该脂肽对革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性细菌和真菌均有良好的抑制和杀灭作用,具有广谱抗菌效应。其中,在抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌方面,C12‑TAT联合克拉霉素具有相加作用;C12‑TAT联合亚胺培南具有明显的协同作用。在抑制铜绿假单胞菌方面,C16‑TAT联合克拉霉素具有相加作用;C16‑TAT联合亚胺培南则具有明显的协同作用。
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公开(公告)号:CN112107676A
公开(公告)日:2020-12-22
申请号:CN202010896392.X
申请日:2017-06-06
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 北京大学
IPC: A61K38/08 , A61K31/407 , A61K31/7048 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种脂肽及其在抗菌中的应用。该脂肽由细胞穿透肽,与所述细胞穿透肽的氨基末端或羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成。该脂肽对革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性细菌和真菌均有良好的抑制和杀灭作用,具有广谱抗菌效应。其中,在抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌方面,C12‑TAT联合克拉霉素具有相加作用;C12‑TAT联合亚胺培南具有明显的协同作用。在抑制铜绿假单胞菌方面,C16‑TAT联合克拉霉素具有相加作用;C16‑TAT联合亚胺培南则具有明显的协同作用。
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公开(公告)号:CN107236022B
公开(公告)日:2020-09-29
申请号:CN201710418174.3
申请日:2017-06-06
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 北京大学
IPC: C07K7/06 , C07K1/06 , A61K38/08 , A61K31/407 , A61K31/7048 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了细胞穿透肽的亲脂性化合物偶联物及其在抗菌中的应用。该细胞穿透肽的亲脂性化合物偶联物由细胞穿透肽,与所述细胞穿透肽的氨基末端或羧基末端相连的亲脂性化合物连接而成。该抗菌肽的亲脂性化合物偶联物对革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性细菌和真菌均有良好的抑制和杀灭作用,具有广谱抗菌效应。其中,在抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌方面,C12‑TAT联合克拉霉素具有相加作用;C12‑TAT联合亚胺培南具有明显的协同作用。在抑制铜绿假单胞菌方面,C16‑TAT联合克拉霉素具有相加作用;C16‑TAT联合亚胺培南则具有明显的协同作用。
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公开(公告)号:CN104971042B
公开(公告)日:2018-01-05
申请号:CN201410148236.X
申请日:2014-04-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K9/107 , A61K31/519 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛口服自微乳组合物,该组合物由替格瑞洛和辅料组成,辅料由油相、乳化剂、助乳化剂组成,各成分的重量比为替格瑞洛∶油相∶乳化剂∶助乳化剂=0.5~3∶3~18∶2~15∶1~6。按照比例精密称取替格瑞洛、乳化剂和助乳化剂,混合均匀后,再按照比例向其中加入油相,混匀,即得替格瑞洛自微乳组合物。该自微乳组合物提高了替格瑞洛的溶解度和生物利用度。
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公开(公告)号:CN106137981B
公开(公告)日:2019-10-15
申请号:CN201510176453.4
申请日:2015-04-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K9/19 , A61K9/10 , A61K31/4439 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了一种含有达比加群酯的冻干纳米混悬剂及其制备方法。所述的冻干纳米混悬剂,由药物达比加群酯或其医学上可接受的盐或水合物、酸性调节剂、碱性调节剂、稳定剂和冻干支撑剂组成。本发明还提供了一种上述达比加群酯冻干纳米混悬剂的制备方法,所制得的冻干纳米混悬剂在贮存期间及加水再分散后具有粒度分布可接受的稳定性。所述的冻干纳米混悬剂可提高药物的溶出,促进吸收,提高生物利用度,且安全性较高。
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公开(公告)号:CN105879039B
公开(公告)日:2018-11-13
申请号:CN201410802492.6
申请日:2014-12-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K47/42 , A61K47/62 , A61K31/7048 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种具有抗耐药菌活性的多功能脂质组合物及其制备方法。所述的多功能脂质组合物,由载药脂质体和表面修饰的配体组成。所述表面修饰的配体为穿膜肽Tat和麦胚凝集素WGA;所述的载药脂质体由磷脂、胆固醇、聚乙二醇脂质衍生物和药物组成。本发明还提供了一种上述脂质组合物的制备方法。该脂质组合物对耐药菌具有优良的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN104971042A
公开(公告)日:2015-10-14
申请号:CN201410148236.X
申请日:2014-04-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K9/107 , A61K31/519 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛口服自微乳组合物,该组合物由替格瑞洛和辅料组成,辅料由油相、乳化剂、助乳化剂组成,各成分的重量比为替格瑞洛∶油相∶乳化剂∶助乳化剂=0.5~3∶3~18∶2~15∶1~6。按照比例精密称取替格瑞洛、乳化剂和助乳化剂,混合均匀后,再按照比例向其中加入油相,混匀,即得替格瑞洛自微乳组合物。该自微乳组合物提高了替格瑞洛的溶解度和生物利用度。
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公开(公告)号:CN106137981A
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201510176453.4
申请日:2015-04-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K9/19 , A61K9/10 , A61K31/4439 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了一种含有达比加群酯的冻干纳米混悬剂及其制备方法。所述的冻干纳米混悬剂,由药物达比加群酯或其医学上可接受的盐或水合物、酸性调节剂、碱性调节剂、稳定剂和冻干支撑剂组成。本发明还提供了一种上述达比加群酯冻干纳米混悬剂的制备方法,所制得的冻干纳米混悬剂在贮存期间及加水再分散后具有粒度分布可接受的稳定性。所述的冻干纳米混悬剂可提高药物的溶出,促进吸收,提高生物利用度,且安全性较高。
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公开(公告)号:CN105879039A
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201410802492.6
申请日:2014-12-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K47/42 , A61K47/48 , A61K31/7048 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了一种具有抗耐药菌活性的多功能脂质组合物及其制备方法。所述的多功能脂质组合物,由载药脂质体和表面修饰的配体组成。所述表面修饰的配体为穿膜肽Tat和麦胚凝集素WGA;所述的载药脂质体由磷脂、胆固醇、聚乙二醇脂质衍生物和药物组成。本发明还提供了一种上述脂质组合物的制备方法。该脂质组合物对耐药菌具有优良的抗菌活性。
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