公开(公告)号：CN109879799B

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201711276332.2

申请日：2017-12-06

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  蒋建东 ,  吕凯 ,  李玉环 ,  耿云鹤 ,  吴硕 ,  汪阿鹏 ,  郭慧元 ,  陈仕洪

IPC: C07D211/96 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明涉及式(I)所示氨磺酰基苯甲酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗乙肝药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类含有4‑羰氧基哌啶基的氨磺酰基苯甲酰胺类化合物，其中，X1‑X5代表H或F，Y代表C1‑C6‑烷基、OC1‑C6‑烷基或各种含N片段。

公开(公告)号：CN108484601B

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201710121169.6

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  陶泽宇 ,  李霄宁 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基，其中：Z代表烷(1‑6个碳原子)氧羰基、苯氧羰基和苄氧羰基；或者，Z代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；R选自具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。

公开(公告)号：CN108530448A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710121414.3

申请日：2017-03-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吕凯 ,  汪阿鹏 ,  柴芸 ,  黄国成 ,  王洪建 ,  陶泽宇 ,  张俊 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: 本发明涉及含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有2个氮原子的螺环片段，其中：n1、n2代表0或1，其中n1和n2是相同的，或者是不相同的；W为具有3-10个碳原子的饱和或不饱和的、卤代或未卤代的直链、支链或环状的脂肪基，其中如果存在，任选1-2个次甲基被O或S取代；或者,W代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，其中0-3个氢原子被R基团取代；R选自具有1-4个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、卤素、-CF3、-OCF3、-NO2或-CN。

公开(公告)号：CN105669664A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610094025.1

申请日：2016-02-19

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  张芮 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  李宵宁 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/551 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D417/04

Abstract: 本发明涉及式(I)和(I/)所示含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有胺基的1-氮杂环烷基或二氮杂环烷基，其中，R代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；R1代表H、1-3个C原子的烷基、3-6个C原子的环烷基；R2代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；n1代表0-1；n2代表1-3；n3代表1、3。

公开(公告)号：CN104876928A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510229131.1

申请日：2015-05-07

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  王明华 ,  夏桂民 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式(I)所示7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其在母核的5-位取代基是卤素，3-位取代基是含有各种胺基甲酰基的2,4-二甲基吡咯-5-亚甲基，其与同类抗肿瘤药物-舒尼替尼相比，具有更加优越的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103467448B

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201310429480.9

申请日：2013-09-18

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN101812052B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201010127024.5

申请日：2010-03-18

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

Inventor： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  冯连顺 ,  刘秉全 ,  张婷婷 ,  徐静静

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有靛红取代的喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途以及含有它们的抗结核药物组合物，更具体地讲，本发明涉及一类新氟喹诺酮羧酸衍生物，该衍生物在喹诺酮核的7-位是3-[N-甲基-N-2-(β-取代亚胺基靛红-1-基)乙基]氨基-1-哌啶基，8-位是甲氧基，1-位是环丙基，其与现有临床用氟喹诺酮类抗结核药物(如环丙沙星)相比，具有更加优越的抗结核分枝杆菌活性。

公开(公告)号：CN102198133A

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN201010130632.1

申请日：2010-03-24

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  刘秉全 ,  叶伟东 ,  毛伟

IPC: A61K31/4709 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及一种8-二氟甲氧基氟喹诺酮及其组合物在治疗结核病中的应用，本发明的目的是提供式(I)所示的化合物或其药用盐、水合物的一种新的治疗用途，特别是其作为活性成分的药物组合物在治疗结核病中的应用。

公开(公告)号：CN101812052A

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN201010127024.5

申请日：2010-03-18

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药有限公司

Inventor： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  冯连顺 ,  刘秉全 ,  张婷婷 ,  徐静静

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及含有靛红取代的喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途以及含有它们的抗结核药物组合物，更具体地讲，本发明涉及一类新氟喹诺酮羧酸衍生物，该衍生物在喹诺酮核的7-位是3-[N-甲基-N-2-(β-取代亚胺基靛红-1-基)乙基]氨基-1-哌啶基，8-位是甲氧基，1-位是环丙基，其与现有临床用氟喹诺酮类抗结核药物(如环丙沙星)相比，具有更加优越的抗结核分枝杆菌活性。

公开(公告)号：CN1273452C

公开(公告)日：2006-09-06

申请号：CN200410046130.5

申请日：2004-06-01

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 郭慧元 ,  王玉成 ,  刘九雨 ,  王秀云

IPC: C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及结构如式(I)的7-(4，4-二甲基-3-氨甲基吡咯烷-1-基)取代的新喹啉羧酸衍生物及其制备方法，这些化合物可以作为抗菌剂和饲料添加剂应用，其中：A代表CH、CF、CCl、COCH3、CCH3或NZ代表H、卤素、NH2、CH3；R1代表C1-C3-烷基、FCH2CH2-、环丙基、氟环丙基或可被卤素单取代至三取代的苯基，或者A和R1一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥；Y代表H，有或无羟基、卤素或氨基取代的C1-C6-烷基，或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊-4-烯基甲基、或烷基酰氧甲基；R2、R3可以是相同的，也可以是不同的，各自代表H，C1-C6-烷基，氨基保护基。