公开(公告)号：CN104892600A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510300446.0

申请日：2015-06-04

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  李林虎 ,  张芮 ,  王春兰 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式(I)所示7-(3-氨甲基-4-苄氧亚胺基-1-吡咯烷基)萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸类化合物，其1-位取代基是(1R,2S)-2-氟环丙基；7-位取代基是3-氨甲基-4-取代苄氧亚胺基-1-吡咯烷基，其中，R代表氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、次甲基二氧基。

公开(公告)号：CN103467448B

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201310429480.9

申请日：2013-09-18

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN103467448A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310429480.9

申请日：2013-09-18

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN103497186B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201310438031.0

申请日：2013-09-24

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  贾雪冬 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  何红伟 ,  邵荣光 ,  张婷婷 ,  夏桂民

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及式（I）所示萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类萘啶酮羧酸衍生物，其在萘啶酮核的1-位取代基是2-噻唑基，7-位取代基是含有烷氧亚胺基的吡咯烷基，其中，式（I）中R1是氢、甲基；R2是甲基、乙基、苄基；n是0、1。

公开(公告)号：CN103483315A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310428280.1

申请日：2013-09-18

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D207/22 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-烷氧亚胺基-1-吡咯烷基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有上市的新氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，吉米沙星）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN104892600B

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201510300446.0

申请日：2015-06-04

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  李林虎 ,  张芮 ,  王春兰 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及式(I)所示7-(3-氨甲基-4-苄氧亚胺基-1-吡咯烷基)萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸类化合物，其1-位取代基是(1R,2S)-2-氟环丙基；7-位取代基是3-氨甲基-4-取代苄氧亚胺基-1-吡咯烷基，其中，R代表氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、次甲基二氧基。

公开(公告)号：CN103483315B

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310428280.1

申请日：2013-09-18

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-烷氧亚胺基-1-吡咯烷基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有上市的新氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，吉米沙星）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN103497186A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201310438031.0

申请日：2013-09-24

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  贾雪冬 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  何红伟 ,  邵荣光 ,  张婷婷 ,  夏桂民

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式（I）所示萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类萘啶酮羧酸衍生物，其在萘啶酮核的1-位取代基是2-噻唑基，7-位取代基是含有烷氧亚胺基的吡咯烷基，其中，式（I）中R1是氢、甲基；R2是甲基、乙基、苄基；n是0、1。