公开(公告)号：CN101711760A

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200810167188.3

申请日：2008-10-08

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  李卓荣 ,  郑智慧 ,  杨轶 ,  刘宗英 ,  邵华一 ,  郭会芳 ,  姜威 ,  贺晓波

IPC: A61K31/381 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及噻吩类衍生物PPARα/γ激动剂在制备用于通过调节糖脂代谢和增敏胰岛素等途径治疗II型糖尿病、高血脂血症、动脉粥样硬化、炎症等代谢综合征及癌症的药物的用途，其中所述PPARα/γ激动剂为式1所示的1-(2’-噻吩基)-1，3-丁二酮、式2所示的1-(2’-苯并[b]噻吩基)-2-甲基亚磺酰基-乙酮、和式3所示的4，4，4-三卤代-1-(2’-噻吩基)-1，3-丁二酮：式1式2式3，X为F、Cl、Br。

公开(公告)号：CN101906093B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200910246709.9

申请日：2009-11-26

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李卓荣 ,  郭会芳 ,  司书毅 ,  李雪 ,  薛司徒 ,  刘宗英

IPC: C07D333/70 ,  C07D333/56 ,  C07D495/04 ,  C07D307/85 ,  C07D307/80 ,  C07D307/86 ,  C07D209/12 ,  C07D333/60 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明提供了一类苯并五元不饱和杂环化合物及其制备方法，该化合物具有通式(I)的结构，实验显示本发明提供的化合物具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性以及抗骨质疏松作用。本发明还提供了含有所述化合物作为活性成分的药物组合物。体外活性测试显示，本发明化合物表现出了对骨形态发生蛋白BMP-2表达的明显上调作用；SAMP6快速老化小鼠体内活性测定结果，本发明化合物具有改善老龄化模型小鼠骨质疏松症状的作用；本发明为今后深入研究与开发所说化合物的抗骨质疏松药物奠定了基础。

公开(公告)号：CN101906093A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200910246709.9

申请日：2009-11-26

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李卓荣 ,  郭会芳 ,  司书毅 ,  李雪 ,  薛司徒 ,  刘宗英

IPC: C07D333/70 ,  C07D333/56 ,  C07D495/04 ,  C07D307/85 ,  C07D307/80 ,  C07D307/86 ,  C07D209/12 ,  C07D333/60 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明提供了一类苯并五元不饱和杂环化合物及其制备方法，该化合物具有通式(I)的结构，实验显示本发明提供的化合物具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性以及抗骨质疏松作用。本发明还提供了含有所述化合物作为活性成分的药物组合物。体外活性测试显示，本发明化合物表现出了对骨形态发生蛋白BMP-2表达的明显上调作用；SAMP6快速老化小鼠体内活性测定结果，本发明化合物具有改善老龄化模型小鼠骨质疏松症状的作用；本发明为今后深入研究与开发所说化合物的抗骨质疏松药物奠定了基础。