公开(公告)号：CN119792570A

公开(公告)日：2025-04-11

申请号：CN202411987628.5

申请日：2024-12-31

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 弓建华 ,  郑艳波 ,  高伶俐 ,  许喆 ,  魏菡锐 ,  张均怡 ,  郑毅佳 ,  王威威 ,  陈雨

IPC: A61K47/68 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种靶向CLDN18.2的抗体偶联药物及其制备方法和应用。本发明利用所制得的新的抗体偶联药物中间体LND1001（K‑lock‑VC‑DUO‑5），通过K‑lock连接子将DUO‑5定点偶联到抗体上，可以提高ADC药物的均一性，可以提高抗体的稳定性，提高Linker的酶特异性裂解，减小ADC的毒副作用。经过验证后发现利用上述抗体偶联药物中间体LND1001与抗体h1D6偶联后具有良好的肿瘤靶向能力及良好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN117860675A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202410126473.X

申请日：2024-01-30

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 郑艳波 ,  弓建华 ,  洪菡雨 ,  郑毅佳 ,  张均怡 ,  董艳群 ,  甄永苏 ,  司书毅 ,  陈明华

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/404 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了二氢吲哚类化合物胶束、制备方法和用途，所述胶束包括二氢吲哚类化合物和载体，所述二氢吲哚类化合物占所述胶束的质量比为1％～10％。本发明的二氢吲哚类化合物胶束显示出较裸药增强的细胞毒活性，用于治疗乳腺癌、肺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、结直肠腺癌、皮肤鳞癌、卵巢癌、皮肤黑色素瘤、食管癌、神经母细胞瘤及耐药肿瘤。

公开(公告)号：CN119899266A

公开(公告)日：2025-04-29

申请号：CN202510041073.3

申请日：2025-01-10

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 郑艳波 ,  弓建华 ,  李育净 ,  郑毅佳 ,  洪菡雨 ,  张均怡 ,  高漫 ,  魏菡锐 ,  甄永苏

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/13 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  G01N33/574

Abstract: 本发明公开了一种抗CD24抗体及其应用。具体地公开了抗CD24抗体或其抗原结合片段，包括重链可变区(SEQ ID NO:1、5、9或13)和轻链可变区(SEQ ID NO:3、7、11或15)。本发明通过杂交瘤技术以及CDR移植法获得了抗CD24抗体(包括鼠源单抗和三个人源化单抗)。本发明的抗CD24抗体亲和力高，能显著抑制肿瘤的生长，抑瘤率可达82.3％，抗肿瘤疗效显著，并且与多种肿瘤细胞和组织具有较强的结合能力，而不与正常细胞结合，具备良好的肿瘤选择性。该抗体可制成CD24靶点相关疾病的预防治疗药物、诊断药物、检测试剂盒等，在肿瘤的治疗和诊断等领域具有十分广阔的临床应用前景。

公开(公告)号：CN118206507A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202410319432.2

申请日：2024-03-20

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 吕凯 ,  郑艳波 ,  汪阿鹏 ,  弓建华 ,  刘明亮 ,  郑毅佳 ,  姜斌 ,  吴济州 ,  钟熙君

IPC: C07D295/155 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07F9/6533 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及一种含硒化合物及其制备方法与用途，所述含硒化合物的结构式如式I所示，本发明所提供的含硒化合物或其药用盐具有良好的微管蛋白抑制活性和优秀的抗肿瘤活性，为抗肿瘤药物的进一步开发提供了研究基础。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118384158A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410292728.X

申请日：2024-03-14

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 弓建华 ,  郑艳波 ,  张均怡 ,  董艳群 ,  高伶俐 ,  魏菡锐 ,  郑毅佳

IPC: A61K31/4418 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  C07D213/40

Abstract: 本发明关于一种式(I)所示的化合物或其衍生物作为IMPDH抑制剂的相关应用，该化合物或其衍生物具体为化合物GDC‑0449，其结构式如下图所示，与现有技术相比，本发明拓宽了化合物GDC‑0449的应用领域，首次打破该化合物或其衍生物在仅作为抗皮肤基底细胞癌药物应用的固有认知，使该化合物或其衍生物在制备除抗皮肤基底细胞癌外的其他癌症药物方面的应用，尤其是在制备抗高表达IMPDH的肿瘤类型，如脑星形胶质母细胞瘤或大细胞肺癌或胰腺癌或肝癌或口腔表皮样癌药物方面的应用，#imgabs0#

公开(公告)号：CN116925009A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202310895118.4

申请日：2023-07-20

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 吕凯 ,  郑艳波 ,  汪阿鹏 ,  弓建华 ,  刘明亮 ,  姜斌 ,  郑毅佳

IPC: C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种含4‑甲硫基苄基化合物及其制备方法与用途，所述含4‑甲硫基苄基化合物的结构式如式I所示，本发明所提供的含4‑甲硫基苄基化合物或其药用盐具有良好的微管蛋白抑制活性和优秀的抗肿瘤活性，可修饰性强，为抗肿瘤药物的进一步开发提供了研究基础。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116199747A

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202211674085.2

申请日：2022-12-26

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 郑艳波 ,  弓建华 ,  甄永苏 ,  洪菡雨 ,  吕星 ,  郑毅佳 ,  赵春燕 ,  董艳群

IPC: C07K14/00 ,  C07K1/34 ,  C07K1/16 ,  A61K38/16 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00 ,  A61K47/64

Abstract: 本发明涉及一种力达霉素前药、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，创造性的制备了力达霉素与马来酰亚胺的偶联物，在药物进入体内后，能迅速与白蛋白的自由巯基结合，从而将力达霉素靶向输送到肿瘤部位，发挥抗肿瘤作用。目前尚未见有运用化学方法制备力达霉素前药并作为靶向抗肿瘤药物的相关报道，且制备方法简单，只需一步反应即可制备力达霉素前药，与基因工程方法制备的力达霉素强化融合蛋白相比，制备工艺简单，无需表达蛋白及重新组装发色团。