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公开(公告)号：CN118420691A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410896126.5
申请日：2024-07-05
Applicant: 内蒙古嘉宝仕生物科技股份有限公司 , 中国农业大学
Abstract: 本发明适用于化合物制备技术领域，一类含硝基苄氧羰基酯阿维菌素衍生物及其合成方法和用途，该含硝基苄氧羰基酯阿维菌素衍生物具有式Ⅰ所示结构，合成方法包括：（1）得到硝基苄氧羰基酰氯；（2）得到化合物1；（3）得到化合物2；（4）得到含硝基苄氧羰基酯阿维菌素衍生物1。有益效果：本发明公开了以阿维菌素为结构基础，合成了一类含硝基苄氧羰基酯的阿维菌素衍生物，疏水基团邻硝基苄基的连接增加了化合物在生物体内的吸收传导效率，有助于提高药效，具有良好的杀虫活性；合成方法简便易实行，可有效防治有害病虫，特别是防治农作物甜菜夜蛾、小菜蛾、根结线虫等。
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公开(公告)号：CN116478117A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310450825.2
申请日：2023-04-24
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D307/93 , A01N43/12 , A01P21/00
Abstract: 本发明公开了一种二氢邻硝基苄酯赤霉素化合物及其制备与应用，其结构如式(Ⅰ)所示，其中，R1为氢或甲基。本发明采用成本低廉、环境友好的赤霉素GA3为原料，合成过程中共价连接邻硝基苄基作为羧基保护基团，合成一类二氢邻硝基苄酯赤霉素化合物式(I)，反应最终不需要通过有机化学反应脱除羧基保护，从而简化有机合成步骤，提高合成收率。本发明所述的式(I)可直接作为药物分子使用，在光照条件下即可释放出具有生物活性的药物分子，具有良好的植物生长抑制活性和光可控制性。
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公开(公告)号：CN116444421A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310401706.8
申请日：2023-04-16
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D211/58 , A01N43/40 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开了一种含有胍基脲的芳基哌啶类化合物及其制备与应用。该类化合物的结构式如式Ⅰ所示。本发明通过一个脂溶性较好的哌啶结构将甲基胍基脲与一些具有平面结构的疏水芳香烃进行拼接，成功设计了一系列结构新颖，易于合成的小分子几丁质酶抑制剂，杀虫活性研究结果表明这些化合物对亚洲玉米螟，斜纹夜蛾，棉铃虫，小菜蛾等鳞翅目害虫具有高效的杀虫活性，本发明对农业害虫的防治和农作物的保护方面具有十分重要的意义。
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公开(公告)号：CN110698392A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201910846201.6
申请日：2019-09-09
Applicant: 中国农业大学
Abstract: 本发明涉及一种双酰胺类化合物及其制备方法与应用，它的结构式式(I)或式(II)所示化合物，式(I)记为CAUZX-A，式(II)记为CAUZX-B，或其在药学上可接受的盐；式(I)中R1为三氟甲基、正丙基、异丙基、正丁基、苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、邻溴苯基、对溴苯基、邻三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、对硝基苯基、间氯苯基、对氯苯基、对苯基苯基、2,4-二氯-苯基、对甲氧基苯乙基、4-氯-3-三氟甲基苯基、2-呋喃、2-吡啶、4-吡啶；式(II)中R2为甲基，苯基，对甲基苯基。本发明所述化合物具有很高的农药研究价值。
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公开(公告)号：CN107353264A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710722731.0
申请日：2017-08-22
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D307/00
Abstract: 本发明提供一种二氢赤霉素的批量合成方法。本发明采用商业上易得的、价格便宜的赤霉酸为原料，乙酸酐保护C3与C13位的羟基,利用甲氧基苄醇保护羧基，然后氢化还原C1-C2与C16-C17双键，然后选择性脱C3位乙酰基，利用三氟甲磺酸酐，以及路易斯酸在一锅中消除C3位羟基以及脱掉羧基保护基，生成目标产物二氢赤霉素。本发明所用的方法均在非常温和的条件下进行，在室温下很快即可得到目标产物，产率高达95％。本发明最终产物纯度高，不低于95％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106946953A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710181957.4
申请日：2017-03-24
Applicant: 中国农业大学
Abstract: 本发明公开了一种含稀有糖基的肟酯化合物及其药学上可接受的盐，以及其制备方法与应用。该化合物的结构如式Ⅰ所示，式中R1为甲基、烯丙基或对甲氧基苯基；R2为乙酰基、苯甲酰基、氯乙酰基、丙酰基。R3为带有1～3个取代基的苯基、吡啶基、萘基等。制备方法如下：式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物进行酯缩合反应即可得到式Ⅰ所示化合物。杀菌活性测定结果表明式Ⅰ所示化合物及其制剂对番茄灰霉病菌、芦笋茎枯病菌、西瓜炭疽病菌、苹果轮纹病菌、立枯丝核病菌、玉米大斑病菌、小麦赤霉病菌、烟曲霉病菌具有良好的抑制生长作用。
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公开(公告)号：CN104151209B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201410386386.4
申请日：2014-08-07
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C311/28 , C07C303/38 , A01N41/06 , A01N25/04 , A01N25/14 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于农业化学技术领域，特别涉及一种5-烃氧基-2-氧代环己基磺酰胺化合物及其制备方法与应用。以1，4-环己二酮单缩酮为原料，在甲醇中与硼氢化钠反应得到还原产物，进一步通过Williamson合成法进行醚化，将还原产物与氢化钠反应为醇钠后与卤代烃反应得到醚化产物，在丙酮与稀盐酸体系中脱去保护得到羰基化合物，用三氧化硫·二氧六环复合物对羰基的α位进行磺化，经碱中和后得到磺酸盐。在DMF催化条件下与草酰氯反应形成磺酰氯，最后与取代苯胺反应得到5-烃氧基-2-氧代-环己基磺酰胺(CAUL2014-K)。本发明化合物及其制剂对油菜菌核病菌、黄瓜灰霉病菌、稻瘟病菌、棉花立枯病菌、辣椒疫霉病菌具有良好的抑制生长作用。
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公开(公告)号：CN104961778A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201510434514.2
申请日：2015-07-22
Applicant: 中国农业大学
Abstract: 本发明属于农药制备与应用技术领域，具体公开了一种甘露糖基噻唑啉化合物及其制备方法和应用。所述甘露糖基噻唑啉类化合物的结构如式(I)或式(II)所示。本发明所述的甘露糖基噻唑啉化合物或其药学上可接受的盐具有良好的杀虫活性，部分化合物对小菜蛾和棉铃虫的杀虫活性超过对照药剂氟铃脲。本发明所述化合物具有很高的农药研究价值。
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公开(公告)号：CN102690315A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201210177250.3
申请日：2012-05-31
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07J63/00 , A01N47/38 , A01N47/18 , A01N37/50 , A01N43/40 , A01N43/08 , A01N37/34 , A01N25/02 , A01N25/14 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种齐墩果酸肟酯衍生物系列化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式Ⅰ所示，式中R为呋喃基、吡啶基、1-萘甲基、4-氯苯氧甲基或带有1～2个取代基的苯基；所述带有1～2个取代基的苯基中的取代基为卤素（如氟、氯、溴、碘）或硝基。制备方法如下：1）将苄基化保护的齐墩果酸肟与取代羧酸进行酯化反应，得到肟酯化合物；2）肟酯化合物经Pd/C-H2脱除苄基保护，得到式Ⅰ所示化合物。杀菌活性测定结果表明，CAU2012-A对油菜菌核病菌、茄绵疫病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、立枯丝核菌病和棉花枯萎病均具有良好的抑制生长作用。
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公开(公告)号：CN102153602A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110045257.5
申请日：2011-02-24
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07H9/04 , C07H1/00 , A01N43/90 , A01N43/52 , A01N43/50 , A01N37/34 , A01N25/04 , A01N25/14 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种呋喃糖基修饰的1，3，4-噻二唑衍生物及其制备方法与应用。该衍生物CAU-2010-ZJ结构式如式I所示，式中，R为乙酰基、烯丙基、炔丙基、甲基或乙基；R’为异丙基、萘基、苯基或带有1～2个取代基的苯基，所述取代基为卤素、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基或七氟异丙基。制备方法如下：以式II所示化合物与N-取代氨基硫脲进行缩合反应得到缩氨基硫脲化合物，再经MnO2关环反应得式I化合物。杀菌活性测定，结果表明化合物CAU-2010-ZJ及其制剂对菌核病菌、茄绵疫病菌、灰霉病菌、苗床立枯病菌、稻瘟病菌、芦笋茎枯病菌、腐霉病菌、猝倒病菌、花生黑斑病菌、白腐病菌、番茄叶霉病菌和西瓜炭疽病菌具有良好的抑制生长作用。式I式II
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