公开(公告)号：CN102188716A

公开(公告)日：2011-09-21

申请号：CN201010123179.1

申请日：2010-03-09

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 仲伯华 ,  张爱红 ,  王永广 ,  何新华 ,  史卫国 ,  张振清 ,  谢剑炜

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/34 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及以氨基酸或寡肽为连接子的大分子-长春碱偶合物。具体地，本发明涉及式I所示的偶合物或其药学可接受的盐：其为生物兼容性大分子通过氨基酸或寡肽与长春碱类药物形成的偶合物，其中各符号如说明书所述。本发明还涉及所述偶合物或其药学可接受的盐的方法、包含它们的药物组合物、它们用于治疗和/或预防增殖性疾病、肿瘤性疾病或癌性疾病的药物中的用途。本发明发现利用长春碱类药物C-4的羟基或C-4位去乙酰化衍生物的C-4的羟基作为交联基团，通过氨基酸或寡肽与大分子偶联，可以获得具有新颖特征的长春碱类药物的有效偶合物。

公开(公告)号：CN102188716B

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201010123179.1

申请日：2010-03-09

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 仲伯华 ,  张爱红 ,  王永广 ,  何新华 ,  史卫国 ,  张振清 ,  谢剑炜

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/34 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及以氨基酸或寡肽为连接子的大分子-长春碱偶合物。具体地，本发明涉及式I所示的偶合物或其药学可接受的盐：其为生物兼容性大分子通过氨基酸或寡肽与长春碱类药物形成的偶合物，其中各符号如说明书所述。本发明还涉及所述偶合物或其药学可接受的盐的方法、包含它们的药物组合物、它们用于治疗和/或预防增殖性疾病、肿瘤性疾病或癌性疾病的药物中的用途。本发明发现利用长春碱类药物C-4的羟基或C-4位去乙酰化衍生物的C-4的羟基作为交联基团，通过氨基酸或寡肽与大分子偶联，可以获得具有新颖特征的长春碱类药物的有效偶合物。