公开(公告)号：CN116173006A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202111433444.0

申请日：2021-11-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 周文虎 ,  吕奔 ,  赵锴

IPC: A61K31/353 ,  A61K9/14 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明提供了一种多酚自聚纳米粒及其制备方法与应用，该纳米粒由表没食子儿茶素没食子酸酯在pH 7.4‑8.5的弱碱性环境中通过二价金属锰离子的催化氧化自聚而成。其制备方法简单，将表没食子儿茶素没食子酸酯溶于弱碱性缓冲溶液中，常温下搅拌均匀，然后将金属锰离子溶液滴加入表没食子儿茶素没食子酸酯缓冲混合液中，恒温水浴下剧烈搅拌，再经过离心、清洗即制得多酚自聚纳米粒。本发明提供的多酚自聚纳米粒具有广谱的自由基清除能力，同时还能显著抑制细胞焦亡，可推广应用于制备脓毒症治疗药物中，同时该多酚纳米粒还能作为其他药物的载体，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112826820B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202011372536.8

申请日：2020-11-30

Applicant: 中南大学湘雅三医院

Inventor： 田力 ,  赵锴 ,  龙秀艳 ,  罗睿恒 ,  李静 ,  许学明

IPC: A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种式1化合物的全新用途，即将其用于制备通过抑制NLRP3炎症小体激活及IL‑1β成熟和释放的用于治疗炎症性肠病(Inflammatory bowel disease,IBD)的药物。研究发现，所述的式1化合物可抑制葡聚糖硫酸钠(Dextran sulfate sodium salt，DSS)诱导的小鼠结肠炎，其应用机制主要是通过抑制NLRP3炎症小体的激活从而减少IL‑1β的释放进而抑制炎症。通过记录分析DSS诱导的结肠炎模型小鼠的体重下降、疾病活动指数(disease activity index，DAI)评分、结肠缩短情况以及小鼠结肠组织中IL‑1β等的表达情况，评价式1化合物对DSS诱导的小鼠结肠炎模型的结肠炎症的抑制作用。

公开(公告)号：CN112826820A

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN202011372536.8

申请日：2020-11-30

Applicant: 中南大学湘雅三医院

Inventor： 田力 ,  赵锴 ,  龙秀艳 ,  罗睿恒 ,  李静 ,  许学明

IPC: A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种式1化合物的全新用途，即将其用于制备通过抑制NLRP3炎症小体激活及IL‑1β成熟和释放的用于治疗炎症性肠病(Inflammatory bowel disease,IBD)的药物。研究发现，所述的式1化合物可抑制葡聚糖硫酸钠(Dextran sulfate sodium salt，DSS)诱导的小鼠结肠炎，其应用机制主要是通过抑制NLRP3炎症小体的激活从而减少IL‑1β的释放进而抑制炎症。通过记录分析DSS诱导的结肠炎模型小鼠的体重下降、疾病活动指数(disease activity index，DAI)评分、结肠缩短情况以及小鼠结肠组织中IL‑1β等的表达情况，评价式1化合物对DSS诱导的小鼠结肠炎模型的结肠炎症的抑制作用。

公开(公告)号：CN116421594A

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202210001768.5

申请日：2022-01-04

Applicant: 中南大学

Inventor： 周文虎 ,  吕奔 ,  赵锴

IPC: A61K31/325 ,  A61P31/04 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06

Abstract: 本发明提供了一种NLRP3炎性小体抑制剂，所述NLRP3炎性小体抑制剂为金属配合物二乙基二硫羰氨酸铜盐，并提供了NLRP3炎性小体抑制剂在制备治疗NLRP3炎性小体活化疾病药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明的NLRP3炎性小体抑制剂可直接抑制NLRP3炎性小体组装，达到抑制NLRP3炎性小体活化的效果，进而减少炎症因子IL‑1β的释放，最终可以起到抑制细胞焦亡的效果，明显减轻NLRP3炎性小体活化引起炎症风暴和器官损伤，为制备治疗NLRP3炎性小体活化疾病药物提供了全新的选择。

公开(公告)号：CN116173006B

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202111433444.0

申请日：2021-11-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 周文虎 ,  吕奔 ,  赵锴

IPC: A61K31/353 ,  A61K9/14 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明提供了一种多酚自聚纳米粒及其制备方法与应用，该纳米粒由表没食子儿茶素没食子酸酯在pH 7.4‑8.5的弱碱性环境中通过二价金属锰离子的催化氧化自聚而成。其制备方法简单，将表没食子儿茶素没食子酸酯溶于弱碱性缓冲溶液中，常温下搅拌均匀，然后将金属锰离子溶液滴加入表没食子儿茶素没食子酸酯缓冲混合液中，恒温水浴下剧烈搅拌，再经过离心、清洗即制得多酚自聚纳米粒。本发明提供的多酚自聚纳米粒具有广谱的自由基清除能力，同时还能显著抑制细胞焦亡，可推广应用于制备脓毒症治疗药物中，同时该多酚纳米粒还能作为其他药物的载体，具有广阔的应用前景。