公开(公告)号：CN112826820B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202011372536.8

申请日：2020-11-30

Applicant: 中南大学湘雅三医院

Inventor： 田力 ,  赵锴 ,  龙秀艳 ,  罗睿恒 ,  李静 ,  许学明

IPC: A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种式1化合物的全新用途，即将其用于制备通过抑制NLRP3炎症小体激活及IL‑1β成熟和释放的用于治疗炎症性肠病(Inflammatory bowel disease,IBD)的药物。研究发现，所述的式1化合物可抑制葡聚糖硫酸钠(Dextran sulfate sodium salt，DSS)诱导的小鼠结肠炎，其应用机制主要是通过抑制NLRP3炎症小体的激活从而减少IL‑1β的释放进而抑制炎症。通过记录分析DSS诱导的结肠炎模型小鼠的体重下降、疾病活动指数(disease activity index，DAI)评分、结肠缩短情况以及小鼠结肠组织中IL‑1β等的表达情况，评价式1化合物对DSS诱导的小鼠结肠炎模型的结肠炎症的抑制作用。

公开(公告)号：CN112826820A

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN202011372536.8

申请日：2020-11-30

Applicant: 中南大学湘雅三医院

Inventor： 田力 ,  赵锴 ,  龙秀艳 ,  罗睿恒 ,  李静 ,  许学明

IPC: A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种式1化合物的全新用途，即将其用于制备通过抑制NLRP3炎症小体激活及IL‑1β成熟和释放的用于治疗炎症性肠病(Inflammatory bowel disease,IBD)的药物。研究发现，所述的式1化合物可抑制葡聚糖硫酸钠(Dextran sulfate sodium salt，DSS)诱导的小鼠结肠炎，其应用机制主要是通过抑制NLRP3炎症小体的激活从而减少IL‑1β的释放进而抑制炎症。通过记录分析DSS诱导的结肠炎模型小鼠的体重下降、疾病活动指数(disease activity index，DAI)评分、结肠缩短情况以及小鼠结肠组织中IL‑1β等的表达情况，评价式1化合物对DSS诱导的小鼠结肠炎模型的结肠炎症的抑制作用。