公开(公告)号：CN108187059B

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201810304175.X

申请日：2018-04-04

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  刘慧 ,  李秀芳 ,  陈建 ,  孙燕华 ,  许江峰 ,  李建兵 ,  黄玲 ,  任涛 ,  邓志伟

IPC: A61K47/40 ,  A61K9/51 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，具体公开了两亲性环糊精聚合物药物载体，其特征在于：以环糊精为核心，其中环糊精核心的至少一个糖环的6‑位修饰接枝有亲水性链段；至少一个糖环的2‑位和/或3‑位修饰有疏水性链段。并且以对肿瘤微环境有刺激响应性的化学键连接亲水端与环糊精，达到定向释放的目的。此外本发明还公开了所述的载体的制备方法和应用。该方法制备的两亲性环糊精载药系统具有粒径适宜、形态均匀，载药量大，刺激响应性好，缓控释性能高的优点。

公开(公告)号：CN106983868B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201710199113.2

申请日：2017-03-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  胡雨薇 ,  吴瀚 ,  顾皓 ,  陈建 ,  李秀芳 ,  孙燕华 ,  黄燊 ,  李雨晴 ,  刘慧 ,  许江峰 ,  李建兵 ,  任涛

IPC: A61K47/36 ,  A61K47/02 ,  A61K31/704 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

Abstract: 一种埃洛石纳米管药物载体及埃洛石纳米管载体药物的制备方法，所述的载体是多个巯基壳寡糖‑叶酸分子链通过二硫键包裹结合在修饰有巯基的埃洛石纳米管表面。通过药物载体的结构创新，将接有多个叶酸靶向分子的巯基壳寡糖链包裹结合在埃洛石纳米管表面，抗癌药物负载在巯基化的埃洛石内腔中，由于是包裹结合不但可尽可能防止药物泄露的同时，埃洛石纳米管外结合的多个叶酸靶向分子也进一步增强了靶向的高效性。本发明可通过肿瘤细胞内还原剂谷胱甘肽断裂二硫键移除壳寡糖链从而控制药物释放。本发明组装了一种集合靶向性和刺激响应性于一体的多功能埃洛石纳米管载药体系，具有良好的降低抗癌药物严重毒副作用，靶向性识别肿瘤细胞并控制药物释放的效果。

公开(公告)号：CN105884846A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610381965.9

申请日：2016-06-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  黄燊 ,  邓志伟 ,  陈建 ,  孙燕华 ,  胡雨薇 ,  李雨晴 ,  许江峰 ,  刘慧

IPC: C07H19/173 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H19/173 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种2’?脱氧腺苷的合成方法，将腺苷经酯化，酰化剂和缚酸剂的酰化作用，得到酰化物；所得酰化物再经过还原和纯化处理得到2’?脱氧腺苷；其中，酯化过程中采用的酯化剂为二烷基氧化锡。本发明方法的反应选择性高、无需色谱分离、成本低、产率高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN108187059A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201810304175.X

申请日：2018-04-04

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  刘慧 ,  李秀芳 ,  陈建 ,  孙燕华 ,  许江峰 ,  李建兵 ,  黄玲 ,  任涛 ,  邓志伟

IPC: A61K47/40 ,  A61K9/51 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，具体公开了两亲性环糊精聚合物药物载体，其特征在于：以环糊精为核心，其中环糊精核心的至少一个糖环的6-位修饰接枝有亲水性链段；至少一个糖环的2-位和/或3-位修饰有疏水性链段。并且以对肿瘤微环境有刺激响应性的化学键连接亲水端与环糊精，达到定向释放的目的。此外本发明还公开了所述的载体的制备方法和应用。该方法制备的两亲性环糊精载药系统具有粒径适宜、形态均匀，载药量大，刺激响应性好，缓控释性能高的优点。

公开(公告)号：CN106983868A

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201710199113.2

申请日：2017-03-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  胡雨薇 ,  吴瀚 ,  顾皓 ,  陈建 ,  李秀芳 ,  孙燕华 ,  黄燊 ,  李雨晴 ,  刘慧 ,  许江峰 ,  李建兵 ,  任涛

IPC: A61K47/36 ,  A61K47/02 ,  A61K31/704 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

Abstract: 一种埃洛石纳米管药物载体及埃洛石纳米管载体药物的制备方法，所述的载体是多个巯基壳寡糖‑叶酸分子链通过二硫键包裹结合在修饰有巯基的埃洛石纳米管表面。通过药物载体的结构创新，将接有多个叶酸靶向分子的巯基壳寡糖链包裹结合在埃洛石纳米管表面，抗癌药物负载在巯基化的埃洛石内腔中，由于是包裹结合不但可尽可能防止药物泄露的同时，埃洛石纳米管外结合的多个叶酸靶向分子也进一步增强了靶向的高效性。本发明可通过肿瘤细胞内还原剂谷胱甘肽断裂二硫键移除壳寡糖链从而控制药物释放。本发明组装了一种集合靶向性和刺激响应性于一体的多功能埃洛石纳米管载药体系，具有良好的降低抗癌药物严重毒副作用，靶向性识别肿瘤细胞并控制药物释放的效果。

公开(公告)号：CN105884846B

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201610381965.9

申请日：2016-06-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 钟世安 ,  黄燊 ,  邓志伟 ,  陈建 ,  孙燕华 ,  胡雨薇 ,  李雨晴 ,  许江峰 ,  刘慧

IPC: C07H19/173 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种2’‑脱氧腺苷的合成方法，将腺苷经酯化，酰化剂和缚酸剂的酰化作用，得到酰化物；所得酰化物再经过还原和纯化处理得到2’‑脱氧腺苷；其中，酯化过程中采用的酯化剂为二烷基氧化锡。本发明方法的反应选择性高、无需色谱分离、成本低、产率高，适用于工业化生产。