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公开(公告)号：CN117085019A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210608338.X
申请日：2022-05-31
Applicant: 中南大学湘雅二医院
IPC: A61K31/517 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61K33/243 , A61K31/337
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及具有结构的PARP1抑制剂，及其将其用于制备抑制PARP1活性的抗癌药物的应用。本发明表明化合物能抑制PARP1表达水平，可以表现出PARP1抑制相关的药效学功能。例如，其可以基于PARP1抑制，从而造成三阴性乳腺癌细胞DNA损伤，抑制三阴性乳腺癌细胞活性，促进三阴性乳腺癌细胞凋亡。
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公开(公告)号：CN112168821B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202011242220.7
申请日：2020-11-09
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K31/437 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 为了解决目前临床上出现的维罗非尼耐药问题，本发明提供了一种治疗维罗非尼耐药的联合用药。本发明联合使用BRAF抑制剂和BMX抑制剂可有效抑制耐维罗非尼的黑色素瘤细胞的增殖，其效果明显优于BRAF抑制剂或BMX抑制剂单独使用，可以作为新的克服维罗非尼耐药的治疗方法。
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公开(公告)号：CN112168821A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011242220.7
申请日：2020-11-09
Applicant: 中南大学湘雅医院
IPC: A61K31/437 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 为了解决目前临床上出现的维罗非尼耐药问题，本发明提供了一种治疗维罗非尼耐药的联合用药。本发明联合使用BRAF抑制剂和BMX抑制剂可有效抑制耐维罗非尼的黑色素瘤细胞的增殖，其效果明显优于BRAF抑制剂或BMX抑制剂单独使用，可以作为新的克服维罗非尼耐药的治疗方法。
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公开(公告)号：CN119019341A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202310580404.1
申请日：2023-05-23
IPC: C07D253/075 , C07D401/06 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种腈类化合物及其制备方法与应用。本发明所述化合物的通式为#imgabs0#其中，#imgabs1#独立地选自取代或未取代的芳基或杂芳基。并将所述腈类化合物用于eEF2K抑制剂和/或降解剂中，进一步的应用于制备肿瘤或神经精神性疾病药物中。本发明所述腈类化合物通过靶向eEF2K蛋白而显示出较强的抗恶性肿瘤细胞活性而对正常细胞活性影响较小，显示出较强的抗肿瘤潜力、安全性较高，因而极具应用前景。
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公开(公告)号：CN118986992A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310578686.1
申请日：2023-05-22
Abstract: 本发明涉及一种羰基哌啶羧酸酯类化合物及其异构体或药剂学上可接受的盐或水合物在制备恶性肿瘤药物中的应用。本发明所述羰基哌啶羧酸酯类化合物结构式如式A所示：#imgabs0#所述#imgabs1#与#imgabs2#独立地为取代或未取代的芳基或杂芳基；所述R选自C1‑C16烷基。本发明所述的哌啶羧酸酯类化合物具有较强的eEF2K亲和力并表现出强效的抗恶性肿瘤细胞的活性，作用于eEF2K时可用对恶性肿瘤的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117568171A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311559483.4
申请日：2023-11-21
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了一种类器官的培养装置，涉及细胞培养技术领域。本发明包括机体和固定柱，所述固定柱的数量为两个，两个所述固定柱左右对称固定安装在所述机体顶部后侧，所述机体的顶部设置有EP管放置组件，所述EP管放置组件包括放置筒，所述放置筒限位转动连接在机体的顶部，且所述放置筒顶端开口位于机体顶部端面以上，所述放置筒的外侧固定安装有齿盘，所述放置筒的内侧滑动连接有限位块，所述限位块的内侧为从上至下向内侧的延伸的倾斜状。本发明通过驱动EP管相对延流杆进行旋转，进而来完成注胶的同时进行搅拌，不需要人为操作，更加简单快捷，提高搅拌效果，有效杜绝了注胶后溶液内气泡的产生，便于后期观察。
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公开(公告)号：CN112133367A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202010824226.9
申请日：2020-08-17
Applicant: 中南大学
Abstract: 本申请涉及一种药物与靶点间的相互作用关系预测方法及装置，所述方法包括：获取待预测药物‑靶点对，待预测药物‑靶点对包括待预测药物的药物特征，以及待预测靶点的靶点特征；根据药物特征确定待预测药物与已知药物的相似度，根据靶点特征确定待预测靶点与已知靶点的相似度；根据待预测药物与各已知药物的相似度、待预测靶点与各已知靶点的相似度，以及药物与靶点之间的已知相互作用关系，确定待预测药物‑靶点对的相互作用关系预测结果。上述方法通过药物特征、靶点特征以及已知的药物靶点之间相互作用关系来预测药物靶点之间的相互作用关系，无需提前知道靶点蛋白的结构，使得药物‑靶点关系对的预测在实际情况中更容易实现。
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公开(公告)号：CN118994100A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202410634069.3
申请日：2024-05-21
IPC: C07D401/06 , C07D253/075 , C07D403/06 , C07D487/08 , C07D401/12 , C07D491/107 , C07D498/10 , C07D498/04 , C07D401/14 , C07D405/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/55 , A61K31/5365
Abstract: 本发明涉及一种二酮类化合物及其制备方法与应用。本发明所示二酮类化合物的结构式如式A所示：#imgabs0#；其中，#imgabs1#、#imgabs2#独立地选自取代或未取代的芳基或杂芳基；X为羰基或烷基；Y为取代或未取代的烷基；Z为N或CH；R1和R2独立地选自氢或者其他基团，两者不能同时为氢，或者R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代杂环基；R1和R2可相同或不同。本发明设计合成具有通式A结构的化合物并发现此类化合物对eEF2K表现出较强的结合能力及体外细胞抑制活性，且具有良好的选择性。本发明在更大范围内，更加深入和全面的揭示和阐明了该类化合物的结构和活性的关系，具有更加重要的应用价值。本发明的化合物作用于eEF2K时，可以用于治疗恶性肿瘤。
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公开(公告)号：CN118184654A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410298291.0
申请日：2024-03-15
Applicant: 中南大学湘雅二医院
IPC: C07D473/18 , A61K45/06 , A61K31/522 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性成分、组合物及其制备和应用，属于生物医药技术领域，具体涉及抗癌药物技术领域。特别地，本发明涉及式1所示的化合物及含有该化合物的药物组合物的制备方法及用于抗癌药物的用途。本发明的式1能显著抑制乳腺癌细胞增殖，可用于预防和/或治疗乳腺癌。进一步，本发明验证了相比单独使用化疗药物处理肿瘤细胞，联合式1及化疗药物使用可以更有效抑制乳腺癌细胞增殖，避免单一用药治疗效果不佳或毒副作用大的缺陷。由此，利用本发明的化合物及含有该化合物的药物组合物，具有抑制乳腺癌细胞增殖的生物活性，可达到治疗肿瘤的技术效果。
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公开(公告)号：CN116251107A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202210465234.8
申请日：2022-04-29
Abstract: 本发明属于抗癌药物领域，具体涉及一种Z‑2‑366在用于制备抑制eEF2K表达的药物特别是抗癌药物中的应用。本发明研究表明，所述的Z‑2‑366对eEF2K的表达具有良好的抑制作用，可以用作eEF2K抑制剂获得基于eEF2K抑制相关的药效效果。
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