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公开(公告)号：CN119751591B
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202510261085.7
申请日：2025-03-06
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了一种靶向增稳BRD7抑瘤蛋白的多肽及其在制备治疗实体肿瘤药物中的应用，属于医药治疗领域。本发明筛选并确定了TRIM28与BRD7发挥相互作用的结构基础CC2（299‑349aa），并从其中两个具有α螺旋的多肽结构中筛选鉴定了一个包含12个氨基酸且能增加BRD7蛋白稳定性的多肽TAB12，并证实该多肽在乳腺癌和鼻咽癌等多肿瘤中发挥抗肿瘤作用，可用于抗肿瘤靶向药物的研发。本发明所述的多肽药物TAB12已被证实能够竞争性阻断TRIM28与BRD7结合，抑制BRD7泛素化降解，具有良好的抗实体肿瘤的活性，有望成为新的抗肿瘤靶向药物。
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公开(公告)号：CN118910169A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202410997598.X
申请日：2024-07-24
Applicant: 中南大学
IPC: C12N15/867 , C12N15/64 , C12N15/65 , C12N15/55 , C12N15/113 , A61K48/00 , A61K38/46 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了基于抑瘤基因BRD7的LentiCRISPRv2/dCas9‑TET1CD‑sgRNAs基因编辑系统及其制备方法和应用。具体来说，BRD7的表达下调与其启动子区域CpG岛区域高甲基化修饰密切相关，通过sgRNAs的牵引可特异性去甲基化BRD7启动子区CpG岛高甲基化区域进而活化抑癌基因BRD7的表达，实现肿瘤患者的个体化精准治疗。因此，我们基于慢病毒递送和dCas9定向引导的去甲基化技术构建了LentiCRISPRv2/dCas9‑TET1CD‑sgRNAs基因编辑系统，用于活化BRD7表达，能显著抑制鼻咽癌、乳腺癌等肿瘤细胞的增殖和体内肿瘤的生长，从而表现出抗肿瘤效应，可望成为肿瘤个体化治疗的一种重要分子策略。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119080748A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411198522.7
申请日：2024-08-29
Applicant: 中南大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明属于肿瘤治疗药物领域，具体涉及一种针对BRD7抑瘤蛋白的增稳剂，为具有式1结构#imgabs0#的游离化合物、药学上可接受的盐、晶体和溶剂化物。本发明还包括所述的靶向BRD7抑瘤蛋白的增稳剂在制备治疗实体肿瘤药物中的应用。本发明研究表明，式1化合物具有增稳BRD7蛋白的作用，其可基于增稳BRD7抑瘤蛋白的机制实现对乳腺癌、鼻咽癌、肺癌等实体肿瘤的高效抑制。
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公开(公告)号：CN116585478A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310377576.9
申请日：2023-04-11
Applicant: 中南大学湘雅三医院
IPC: A61K45/06 , C12Q1/6886 , G01N33/574 , A61K39/395 , A61K31/203 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了BRD7联合全反式维甲酸和PD‑L1抗体在制备治疗鼻咽癌制剂中的应用。在前期研究中发现过表达BRD7能够抑制PD‑L1的表达，抑制鼻咽癌细胞的增殖；全反式维甲酸(ATRA)能够显著抑制鼻咽癌细胞的增殖，并诱导其发生细胞周期停滞；PD‑L1抗体(Atezolizumab)可以阻断免疫抑制检查点PD‑1/PD‑L1之间的相互作用，使T细胞重新活化并增强对鼻咽癌细胞的杀伤作用。过表达BRD7、全反式维甲酸、PD‑L1抗体三者的联合使用为鼻咽癌患者带来了福音。
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公开(公告)号：CN114875143B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202210298863.6
申请日：2022-03-25
Applicant: 中南大学
IPC: C12Q1/6886 , C12Q1/6841 , C12N15/11 , A61K31/7088 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了环状RNA circBRD7在制备鼻咽癌诊断和/或治疗制剂中的应用。该环状RNA circBRD7可以用于制备鼻咽癌患者的诊断和治疗制剂，特别是制备出原位杂交检测法用于诊断鼻咽癌患者的试剂盒。通过研究证实circBRD7在鼻咽癌组织及鼻咽癌细胞系中表达下调，与鼻咽癌患者的临床进展负相关。此外，circBRD7在鼻咽癌中发挥抑瘤基因功能，外源过表达circBRD7能够弥补鼻咽癌细胞及组织中circBRD7的不足，从而达到逆转鼻咽癌恶性表型的目的。因此，基于circBRD7的表达检测和外源过表达可用于鼻咽癌患者的早期分子诊断、进展评估和临床靶向治疗，具有重要的临床价值和推广应用前景。
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公开(公告)号：CN119751591A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202510261085.7
申请日：2025-03-06
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了一种靶向增稳BRD7抑瘤蛋白的多肽及其在制备治疗实体肿瘤药物中的应用，属于医药治疗领域。本发明筛选并确定了TRIM28与BRD7发挥相互作用的结构基础CC2（299‑349aa），并从其中两个具有α螺旋的多肽结构中筛选鉴定了一个包含12个氨基酸且能增加BRD7蛋白稳定性的多肽TAB12，并证实该多肽在乳腺癌和鼻咽癌等多肿瘤中发挥抗肿瘤作用，可用于抗肿瘤靶向药物的研发。本发明所述的多肽药物TAB12已被证实能够竞争性阻断TRIM28与BRD7结合，抑制BRD7泛素化降解，具有良好的抗实体肿瘤的活性，有望成为新的抗肿瘤靶向药物。
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公开(公告)号：CN114875143A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210298863.6
申请日：2022-03-25
Applicant: 中南大学
IPC: C12Q1/6886 , C12Q1/6841 , C12N15/11 , A61K31/7088 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了环状RNA circBRD7在制备鼻咽癌诊断和/或治疗制剂中的应用。该环状RNA circBRD7可以用于制备鼻咽癌患者的诊断和治疗制剂，特别是制备出原位杂交检测法用于诊断鼻咽癌患者的试剂盒。通过研究证实circBRD7在鼻咽癌组织及鼻咽癌细胞系中表达下调，与鼻咽癌患者的临床进展负相关。此外，circBRD7在鼻咽癌中发挥抑瘤基因功能，外源过表达circBRD7能够弥补鼻咽癌细胞及组织中circBRD7的不足，从而达到逆转鼻咽癌恶性表型的目的。因此，基于circBRD7的表达检测和外源过表达可用于鼻咽癌患者的早期分子诊断、进展评估和临床靶向治疗，具有重要的临床价值和推广应用前景。
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