公开(公告)号：CN119751591B

公开(公告)日：2025-05-16

申请号：CN202510261085.7

申请日：2025-03-06

Applicant: 中南大学

Inventor： 周鸣 ,  魏青青 ,  薛长宁 ,  魏建霞 ,  周湘庭 ,  李梦娜 ,  陈峙朋 ,  郑乐媚 ,  吴祖兵 ,  邓红玉 ,  熊炜

IPC: C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向增稳BRD7抑瘤蛋白的多肽及其在制备治疗实体肿瘤药物中的应用，属于医药治疗领域。本发明筛选并确定了TRIM28与BRD7发挥相互作用的结构基础CC2（299‑349aa），并从其中两个具有α螺旋的多肽结构中筛选鉴定了一个包含12个氨基酸且能增加BRD7蛋白稳定性的多肽TAB12，并证实该多肽在乳腺癌和鼻咽癌等多肿瘤中发挥抗肿瘤作用，可用于抗肿瘤靶向药物的研发。本发明所述的多肽药物TAB12已被证实能够竞争性阻断TRIM28与BRD7结合，抑制BRD7泛素化降解，具有良好的抗实体肿瘤的活性，有望成为新的抗肿瘤靶向药物。

公开(公告)号：CN119751591A

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN202510261085.7

申请日：2025-03-06

Applicant: 中南大学

Inventor： 周鸣 ,  魏青青 ,  薛长宁 ,  魏建霞 ,  周湘庭 ,  李梦娜 ,  陈峙朋 ,  郑乐媚 ,  吴祖兵 ,  邓红玉 ,  熊炜

IPC: C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向增稳BRD7抑瘤蛋白的多肽及其在制备治疗实体肿瘤药物中的应用，属于医药治疗领域。本发明筛选并确定了TRIM28与BRD7发挥相互作用的结构基础CC2（299‑349aa），并从其中两个具有α螺旋的多肽结构中筛选鉴定了一个包含12个氨基酸且能增加BRD7蛋白稳定性的多肽TAB12，并证实该多肽在乳腺癌和鼻咽癌等多肿瘤中发挥抗肿瘤作用，可用于抗肿瘤靶向药物的研发。本发明所述的多肽药物TAB12已被证实能够竞争性阻断TRIM28与BRD7结合，抑制BRD7泛素化降解，具有良好的抗实体肿瘤的活性，有望成为新的抗肿瘤靶向药物。

公开(公告)号：CN119080748A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202411198522.7

申请日：2024-08-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 周鸣 ,  薛长宁 ,  陈峙朋 ,  郑乐媚 ,  吴祖兵 ,  魏青青 ,  魏建霞 ,  李梦娜 ,  周湘庭 ,  邓红玉 ,  熊炜 ,  李桂源

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明属于肿瘤治疗药物领域，具体涉及一种针对BRD7抑瘤蛋白的增稳剂，为具有式1结构#imgabs0#的游离化合物、药学上可接受的盐、晶体和溶剂化物。本发明还包括所述的靶向BRD7抑瘤蛋白的增稳剂在制备治疗实体肿瘤药物中的应用。本发明研究表明，式1化合物具有增稳BRD7蛋白的作用，其可基于增稳BRD7抑瘤蛋白的机制实现对乳腺癌、鼻咽癌、肺癌等实体肿瘤的高效抑制。