公开(公告)号：CN119039366A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411271440.0

申请日：2024-09-11

Applicant: 中医药广东省实验室 ,  广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘中秋 ,  罗翔 ,  吴鹏 ,  程媛媛 ,  张荣 ,  苏桃 ,  冯悦 ,  何卓儒

IPC: C07H15/06 ,  C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7032 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向Keap1的糖苷类化合物，所述化合物具有（I）的结构式#imgabs0#（I），以及所述化合物在制备Kelch样ECH关联蛋白1活性异常引起疾病的治疗药物中的应用。本发明公开的化合物能够抑制炎症因子的产生，有效改善溃疡性结肠炎小鼠体重的下降，降低溃疡性结肠炎小鼠的疾病活动指数（DAI），改善溃疡性结肠炎小鼠的腹泻、便血、体重减轻和结直肠狭窄变短等症状。

公开(公告)号：CN118791540A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410788019.0

申请日：2024-06-18

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 陈度伸 ,  廖国超 ,  刘中秋 ,  罗翔 ,  高玲强 ,  李桂圻 ,  李晓惠 ,  明文波

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056 ,  A61K39/385 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种脂质体A衍生物缀合TF化合物或其异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物，所述脂质体A衍生物缀合TF化合物具有式(Ⅰ)结构：Y‑L‑X(Ⅰ)，其中，Y的结构如式(Ⅱ)所示，L选自具有式(Ⅲ)结构或式‑(CH2)2‑NHC(O)‑(CH2)a‑C(O)NH‑(CH2)b‑的连接臂，X的结构式如式(Ⅳ)所示，#imgabs0#本发明的脂质体A衍生物缀合TF化合物制备得到的抗肿瘤疫苗，经小鼠免疫活性实验测定，其结果表明可以诱导小鼠体内产生有效的IgG抗体滴度水平，具有良好的抗肿瘤应用前景。

公开(公告)号：CN119390739A

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202411294385.7

申请日：2024-09-14

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 邹鹏 ,  廖国超 ,  杨德盈 ,  刘中秋 ,  罗翔 ,  明文波 ,  李晓惠 ,  高玲强

IPC: C07H15/26 ,  A61K39/385 ,  A61K39/39 ,  A61K39/00 ,  A61K31/7028 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056

Abstract: 本发明涉及一种双重激动剂与糖抗原的缀合物，所述缀合物含有双重激动剂与糖抗原，所述双重激动剂为iNKT细胞激动剂与mincle受体激动剂，所述iNKT细胞激动剂为α‑半乳糖神经酰胺类似物，所述mincle受体激动剂为海藻糖衍生物；所述缀合物的结构通式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#X为糖抗原，Y为连接体。本发明的缀合物制备得到的疫苗，可同时激活iNKT细胞与mincle受体，诱导产生高滴度的IgG抗体，有效提高糖抗原的免疫原性，具有良好的抗肿瘤应用前景。

公开(公告)号：CN118845862A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202411090021.7

申请日：2024-08-09

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘中秋 ,  程媛媛 ,  吴鹏 ,  张荣 ,  罗翔 ,  冯悦 ,  李欣悦

IPC: A61K36/185 ,  A61P9/04 ,  A61K125/00

Abstract: 本发明公开了一种毛青冬提取物及其制备方法与在制备具有抗慢性心衰作用的药物中的应用。所述的毛青冬提取物的制备方法，包含如下步骤：(1)将毛冬青用乙醇进行加热回流提取，提取结束后取提取液浓缩干燥后得毛冬青总浸膏；(2)将毛冬青总浸膏加水混选得混悬液，接着依次用石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇萃取，分别将石油醚萃取液、乙酸乙酯萃取液以及正丁醇萃取液浓缩干燥都得石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物以及正丁醇萃取物；(3)取正丁醇萃取物上大孔树脂柱，用乙醇水溶液进行洗脱得毛冬青大孔树脂洗脱部位；取毛冬青大孔树脂洗脱部位即得所述的毛冬青提取物。研究表明，所述的毛冬青提取物具有抗慢性心衰作用。

公开(公告)号：CN119390740A

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202411302571.0

申请日：2024-09-18

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 姚军军 ,  廖国超 ,  杨德盈 ,  刘中秋 ,  罗翔 ,  明文波 ,  李晓惠 ,  高玲强

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056 ,  A61K39/385 ,  A61K39/39 ,  A61K39/00 ,  A61K31/7028 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种含有海藻糖衍生物与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗技术领域。本方面的缀合物以mincle受体的免疫刺激剂海藻糖衍生物作为内嵌佐剂缀合糖抗原TF获得，海藻糖衍生物不仅能提高TF糖抗原的免疫原性，将TF糖抗原提呈到相应的免疫细胞，产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原TF特异性的免疫反应。此外，还具有结构明确、合成方法简便、产物质量稳定可控等优点，而且能克服糖抗原免疫原性弱的缺点；同时在内嵌佐剂海藻糖衍生物的作用下，该疫苗还能产生免疫记忆。

公开(公告)号：CN117024494A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202310940078.0

申请日：2023-07-28

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 杨钊 ,  刘中秋 ,  廖国超 ,  杨德盈 ,  罗翔 ,  戚笑笑 ,  李晓惠 ,  练庆海 ,  高玲强

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61K47/54 ,  A61K39/00 ,  A61K39/385 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明提供一种缀合物，所述缀合物包括α‑半乳糖神经酰胺类似物和糖抗原；其为通式(Ⅰ)的化合物或其异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物。该缀合物具有结构明确、合成方法简便、产物质量稳定可控等优点，制备的肿瘤糖疫苗能诱导小鼠产生针对糖抗原TF的抗体，该抗体血清能特异性识别并杀死肿瘤细胞，有望成为新一代的抗肿瘤药物。