公开(公告)号：CN101337080A

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200810020941.6

申请日：2008-08-08

Applicant: 东南大学

Inventor： 刘璐 ,  黄培林 ,  王自正 ,  陈大明 ,  杨敏 ,  高海林 ,  聂琦 ,  黄鹰

IPC: A61K51/00 ,  A61K51/06 ,  A61P35/00 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30

Abstract: 治癌用核素粒子植入药物包括能发射β射线的放射性核素与生物可降解性高分子材料混合形成的组合物，其配比为每0.9～1.1mg的生物可降解性高分子材料配放射性活度为18.5～37.0MBq的能发射β射线的放射性核素。本发明所述32P－CP与聚L－乳酸组合物作为治疗恶性实体肿瘤的核素粒子植入药物的应用。其制备方法：32P－CP选用放射性浓度为3700～7400MBq/ml，化学浓度为0.5～4.14mg/ml的胶体磷酸铬或磷酸钙，按照32P－CP∶PLLA＝18.5～37.0MBq∶0.9～1.1mg比例，按照每克聚L－乳酸加3～6ml无水乙醇的比例，在聚L－乳酸中加入无水乙醇并搅拌，再加入32P－CP并搅拌使之混匀，得到糊状组合物，对其研磨，使放射性均匀分布于介质中，在60℃～70℃下，将组合物予以干燥，再研磨，使其成为粉末状，将粉末置入压药机，压制出粒径是0.8～1mm，长度2～4mm的粒子。

公开(公告)号：CN1995020A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200610098339.5

申请日：2006-12-12

Applicant: 东南大学

Inventor： 刘璐 ,  杨敏 ,  姜新宇 ,  陈道桢 ,  罗世能 ,  孙晋 ,  高文 ,  黄鹰

IPC: C07D225/06 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 放射性碘－17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素的制备方法涉及核医学、肿瘤学、药学制剂技术领域。本发明化合物碘(*I)17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素是对HSP90(热休克蛋白90)抑制剂17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素进行碘标记的产物。其制备方法是对17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素进行结构改造，在其末端双键处引入放射性核素碘。本发明还提供了包含以碘－17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素药学可接受的载体组成的药物或药物组合物，该药物或药物组合物可用于多种肿瘤/癌症的治疗和诊断。本发明其制备工艺简单，纯度高，不仅具有HSP90抑制剂的靶向性，而且结合了放射性和化疗药的优点，能增强肿瘤/癌症的治疗效果。

公开(公告)号：CN101337080B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200810020941.6

申请日：2008-08-08

Applicant: 东南大学

Inventor： 刘璐 ,  黄培林 ,  王自正 ,  陈大明 ,  杨敏 ,  高海林 ,  聂琦 ,  黄鹰

IPC: A61K51/00 ,  A61K51/06 ,  A61P35/00 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30

Abstract: 治癌用核素粒子植入药物包括能发射β射线的放射性核素与生物可降解性高分子材料混合形成的组合物，其配比为每0.9～1.1mg的生物可降解性高分子材料配放射性活度为18.5～37.0MBq的能发射β射线的放射性核素。本发明所述32P-CP与聚L-乳酸组合物作为治疗恶性实体肿瘤的核素粒子植入药物的应用。其制备方法：32P-CP选用放射性浓度为3700～7400MBq/ml，化学浓度为0.5～4.14mg/ml的胶体磷酸铬或磷酸钙，按照32P-CP∶PLLA＝18.5～37.0MBq∶0.9～1.1mg比例，按照每克聚L-乳酸加3～6ml无水乙醇的比例，在聚L-乳酸中加入无水乙醇并搅拌，再加入32P-CP并搅拌使之混匀，得到糊状组合物，对其研磨，使放射性均匀分布于介质中，在60℃～70℃下，将组合物予以干燥，再研磨，使其成为粉末状，将粉末置入压药机，压制出粒径是0.8～1mm，长度2～4mm的粒子。

公开(公告)号：CN1995020B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200610098339.5

申请日：2006-12-12

Applicant: 东南大学

Inventor： 刘璐 ,  杨敏 ,  姜新宇 ,  陈道桢 ,  罗世能 ,  孙晋 ,  高文 ,  黄鹰

IPC: C07D225/06 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 放射性碘(*I)-17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素的制备方法涉及核医学、肿瘤学、药学制剂技术领域。本发明化合物碘(*I)17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素是对HSP90(热休克蛋白90)抑制剂17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素进行碘标记的产物。其制备方法是对17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素进行结构改造，在其末端双键处引入放射性核素碘。本发明还提供了包含以碘-17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素药学可接受的载体组成的药物或药物组合物，该药物或药物组合物可用于多种肿瘤/癌症的治疗和诊断。本发明化合物是首次报道，其制备工艺简单，纯度高，不仅具有HSP90抑制剂的靶向性，而且结合了放射性和化疗药的优点，能增强肿瘤/癌症的治疗效果；同时，还便于临床医师随时获得肿瘤诊断试剂，为病人提供无创、及时的SPECT/PET显像。