公开(公告)号：CN1995020A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200610098339.5

申请日：2006-12-12

Applicant: 东南大学

Inventor： 刘璐 ,  杨敏 ,  姜新宇 ,  陈道桢 ,  罗世能 ,  孙晋 ,  高文 ,  黄鹰

IPC: C07D225/06 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 放射性碘－17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素的制备方法涉及核医学、肿瘤学、药学制剂技术领域。本发明化合物碘(*I)17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素是对HSP90(热休克蛋白90)抑制剂17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素进行碘标记的产物。其制备方法是对17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素进行结构改造，在其末端双键处引入放射性核素碘。本发明还提供了包含以碘－17－丙烯胺基－17－去甲氧基格尔德霉素药学可接受的载体组成的药物或药物组合物，该药物或药物组合物可用于多种肿瘤/癌症的治疗和诊断。本发明其制备工艺简单，纯度高，不仅具有HSP90抑制剂的靶向性，而且结合了放射性和化疗药的优点，能增强肿瘤/癌症的治疗效果。

公开(公告)号：CN1995020B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200610098339.5

申请日：2006-12-12

Applicant: 东南大学

Inventor： 刘璐 ,  杨敏 ,  姜新宇 ,  陈道桢 ,  罗世能 ,  孙晋 ,  高文 ,  黄鹰

IPC: C07D225/06 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 放射性碘(*I)-17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素的制备方法涉及核医学、肿瘤学、药学制剂技术领域。本发明化合物碘(*I)17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素是对HSP90(热休克蛋白90)抑制剂17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素进行碘标记的产物。其制备方法是对17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素进行结构改造，在其末端双键处引入放射性核素碘。本发明还提供了包含以碘-17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素药学可接受的载体组成的药物或药物组合物，该药物或药物组合物可用于多种肿瘤/癌症的治疗和诊断。本发明化合物是首次报道，其制备工艺简单，纯度高，不仅具有HSP90抑制剂的靶向性，而且结合了放射性和化疗药的优点，能增强肿瘤/癌症的治疗效果；同时，还便于临床医师随时获得肿瘤诊断试剂，为病人提供无创、及时的SPECT/PET显像。